[发明专利]苯基氨基甲酸酯的获得方法无效
| 申请号： | 200680036880.1 | 申请日： | 2006-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN101277929A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | J·V·穆里洛加里多;M·阿门戈尔蒙特塞拉特;J·马丁华雷斯 | 申请（专利权）人： | 因特奎姆私人控股公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/44;C07C215/50;C07C217/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 氨基甲酸酯 获得 方法 | ||
1.通式(I)的苯基氨基甲酸酯，它的溶剂合物、水合物或药学可接受的盐的获得方法：
其中
R1是C1-C5低级烷基或苄基；和
R2是甲基、乙基或丙基；
该方法包括：
a)使式(IV)的化合物：
在碱存在下与式(III)的化合物反应：
其中R1和R2具有此前提及的意义，X是卤素，
以产生式(II)的化合物：
其中R1和R2具有此前提及的意义；和
b)让所述式(II)的化合物经历还原性胺化反应，或者通过使所述式(II)的化合物与甲基卤反应而经历甲基化反应，以获得式(I)的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中在所获得的式(I)的化合物中，R1是甲基，R2是乙基。
3.根据权利要求1或2的方法，其中步骤a)中使用的碱是NaOH、KOH、NaH、t-BuOK或NaOMe。
4.根据权利要求1或2的方法，其中还原性胺化在甲醛、氰基硼氢钠和乙酸存在下进行。
5.根据权利要求1或2的方法，其中所述甲基卤选自甲基溴和甲基碘。
6.式(II)的化合物和其盐：
其中
R1是C1-C5低级烷基或苄基；
R2是甲基、乙基或丙基。
7.根据权利要求6的化合物，其中R1是甲基，R2是乙基。
8.式(I)的苯基氨基甲酸酯，它的溶剂合物、水合物或药学可接受的盐的获得方法：
其中
R1是C1-C5低级烷基或苄基；
R2是甲基、乙基或丙基；
该方法包括：
a)借助于如下所示的还原性胺化使式(VII)的化合物在还原剂存在下与甲胺反应以获得式(VI)的化合物：
b)让所述式(VI)的化合物经历脱甲基反应以获得式(V)的化合物
c)拆分步骤b)中获得的对映异构体混合物以获得式(IV)的对映体
d)在碱存在下使所述式(IV)的化合物与式(III)的化合物起反应
其中R1和R2具有此前提及的意义，X是卤素，以产生式(II)的化合物
其中R1和R2具有此前提及的意义；和
e)让所述式(II)的化合物经历还原性胺化反应，或者通过使所述式(II)的化合物与甲基卤反应而经历甲基化反应，以获得式(I)的化合物。
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