[发明专利]作为A2B腺苷受体的拮抗体的咪唑吡啶衍生物无效
申请号: | 200680037194.6 | 申请日: | 2006-10-05 |
公开(公告)号: | CN101326181A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 伯奈特·米多·琼;席微亚·芳奎那·波;保罗·罗伯特·伊斯特伍德;荷西·艾瓜德·博世;阿瑞札祖·卡都斯·费格拉斯;艾尼斯·卡润可·莫鲁诺;约克伯·恭扎利兹·罗德瑞贵之;瑟吉欧·派瑞德斯·阿帕瑞奇欧 | 申请(专利权)人: | 奥米罗实验室有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P37/00;A61P9/00;A61P3/10;A61P11/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 李雒英;钟守期 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 sub 腺苷 受体 拮抗 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其中:
A表示单环含氮杂芳基,其视情况经一或多个独立选自包含下列基团的群的取代基取代:卤素原子、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基-C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、单或二-C1-4烷基胺基、三氟甲基、羟基及氰基;
B表示单环含氮杂芳基,其视情况经一或多个独立选自包含下列基团的群的取代基取代:卤素原子、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基-C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、单或二-C1-4烷基胺基、三氟甲基、羟基及氰基;
L表示选自包含直接键、-(CRR′)n-、-NR-、-S-、-O-及-CO-的群的连接基团;其中n为0至2的整数;
G表示选自包含-H、-OH、C3-7环烷基、C1-6烷基、芳基、杂芳基及含氮饱和杂环的群的基团,其中芳基、杂芳基及含氮饱和杂环基未经取代或经一或多个选自下列基团的基团取代:卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、单-或二-C1-4烷基胺基、氰基、三氟甲基、-COOH及-CO-O-C1-4烷基;
R及R′系独立选自氢原子及C1-4烷基;
及它在医药学上可接受的盐和它的N氧化物。
2.如权利要求1所述的化合物,其中A表示视情况经取代的吡啶或视情况经取代的恶唑基。
3.如前述权利要求所述的化合物,其中基团A表示未经取代或经一个卤素原子取代的吡啶环。
4.如前述权利要求所述的化合物,其中B表示视情况经取代的吡啶或嘧啶基。
5.如权利要求4的化合物,其中B表示未经取代或经一或多个卤素原子取代的吡啶基。
6.如前述权利要求的化合物,其中-L-G表示选自包含下列基团的群的部分:氢原子、羟基、视情况经取代的苯基、视情况经取代的吡啶基、视情况经取代的苯甲基、视情况经取代的苯甲酰基、C3-7环烷基、C1-6烷基、视情况经取代的吗啉基、视情况经取代的哌啶基及视情况经取代的哌嗪基,其中视情况经取代的基团可携带0至2个选自由下列基团组成的群的取代基:卤素原子、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、单或二-C1-4烷基胺基、氰基、-(CO)OH、-(CO)O-C1-4烷基、三氟甲基、哌啶基甲基、吡啶基甲基、苯基胺基及哌啶基胺基。
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