[发明专利]对包括黄斑变性在内的眼科疾病的治疗无效
申请号: | 200680037233.2 | 申请日: | 2006-08-07 |
公开(公告)号: | CN101282925A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
发明(设计)人: | R·R·兰多 | 申请(专利权)人: | 哈佛大学校长及研究员协会 |
主分类号: | C07C233/25 | 分类号: | C07C233/25;C07C233/26;C07C233/27;C07C233/28;C07C233/09;C07C233/10;C07C233/31;C07C233/33;C07C233/57;C07C233/64;C07C49/203;A61K31/16;A61K31/167 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李连涛 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包括 黄斑 变性 在内 眼科 疾病 治疗 | ||
1.一种式XI的化合物:
其中,各变量每次出现时相互独立,
n为0至10(包括端点);
R1为氢或烷基;
R2为氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或芳烷基;
Z为环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、芳烷基、-C(=O)Rb或-(CH2)pRb;
p为0至20(包括端点);
Ra为氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或芳烷基;
Rb为氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或芳烷基;和
表示单键或反式双键;
条件是所述化合物不是N-(4-羟苯基)视黄酰胺。
2.权利要求1的化合物,其中R1为氢或甲基。
3.权利要求1或2的化合物,其中Z为芳基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中Ra为氢。
5.一种式XIa的化合物:
其中,各变量每次出现时相互独立,
n为0至10(包括端点);
R1为氢或烷基;
R2为氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或芳烷基;
R3、R4、R5、R6和R7为氢、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、杂芳烷基、杂芳烯基、杂芳炔基、氰基、硝基、巯基、羟基、磺酰基、氨基、酰基氨基、酰胺基、烷硫基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、磺酸酯基、硫酸酯基、磺酰胺基、氨磺酰基、磺酰基或亚磺酰基;
Ra为氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或芳烷基;和
表示单键或反式双键;
条件是所述化合物不是N-(4-羟苯基)视黄酰胺。
6.权利要求5的化合物,其中R1为氢或甲基。
7.权利要求5或6的化合物,其中Ra为氢。
8.权利要求5-7中任一项的化合物,其中R3、R4、R6和R7为氢。
9.权利要求5-8中任一项的化合物,其中R5为羟基。
10.一种式XIb的化合物:
其中,各变量每次出现时相互独立,
n为0至5(包括端点);
R1为氢或甲基;
R2为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、
R3、R4、R5、R6、R7和R8为氢、卤素、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、杂芳烷基、杂芳烯基、杂芳炔基、氰基、硝基、巯基、羟基、磺酰基、氨基、酰基氨基、酰胺基、烷硫基、羧基、氨基甲酰基、烷氧基、磺酸酯基、硫酸酯基、磺酰胺基、氨磺酰基、磺酰基或亚磺酰基;
任何两个成对R8与结合它们的碳可表示C(=O);并且Ra为氢、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基或芳烷基;
条件是所述化合物不是N-(4-羟苯基)视黄酰胺。
11.权利要求10的化合物,其中R1为氢或甲基。
12.权利要求10或11的化合物,其中Ra为氢。
13.权利要求10-12中任一项的化合物,其中R3、R4、R6和R7为氢。
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