[发明专利]有机碱的磷酸抗原盐及其结晶方法无效
申请号: | 200680037327.X | 申请日: | 2006-10-05 |
公开(公告)号: | CN101282730A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
发明(设计)人: | 热拉尔·科克雷尔;埃里克·奥班 | 申请(专利权)人: | 依奈特制药公司 |
主分类号: | A61K31/663 | 分类号: | A61K31/663;C07F9/09;C07F9/38 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 章社杲;李丙林 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机 磷酸 抗原 及其 结晶 方法 | ||
1.一种盐,含有一种磷酸抗原与一种有机碱的反应产物。
2.根据权利要求1的盐,它呈现为一种结晶相。
3.权利要求2的盐,其中该结晶相是一种非溶剂化多晶型物。
4.权利要求2的盐,其中该结晶相是一种溶剂化物。
5.权利要求1的盐,其中该磷酸抗原是一种几何异构体。
6.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是一种化合物,该化合物选自具有结构式I、II、IIa、III、IIIa、IIIa1、IIIa2、IIIa3、A、B、IIIb、IIIb1、IIIb2、IIIb3、C、IIIc、IIIc1、IIIc2、IIIc3、D、E、F和G的化合物所组成的组。
7.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是结构式II的一种化合物。
8.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是结构式IIa的一种化合物。
9.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是具有结构式IIIa、IIIb或IIIc的一种化合物。
10.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原是具有结构式A至G中任意一个的一种化合物。
11.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原具有结构式(A)。
12.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原具有结构式(D)。
13.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原具有结构式(E)。
14.根据前述任一权利要求的磷酸抗原的盐,其中该磷酸抗原基本上没有该磷酸抗原的不同几何异构体。
15.前述任一权利要求的盐,其中该有机碱是一种药学上可接受的有机碱。
16.前述任一权利要求的盐,其中该有机碱选自构成如下的组:奎宁、辛可尼丁、辛可宁、奎尼丁、8-羟基-喹啉、5-氯-8-羟基-喹啉、苄星青霉素G、奴弗卡因、N-甲基-D-葡糖胺、二乙胺、乙二胺、哌嗪、乙醇胺、三乙醇胺、甜菜碱、赖氨酸和精氨酸以及其他碱性和极性氨基酸。
17.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是金鸡纳树皮的一种天然生物碱。
18.权利要求17的盐,其中该有机碱选自奎宁、辛可尼丁、辛可宁和奎尼丁所组成的组。
19.权利要求1至15中任意一项的该盐,其中该有机碱是一种喹啉碱。
20.权利要求19的盐,其中该有机碱选自8-羟基-喹啉和5-氯-8-羟基-喹啉所组成的组。
21.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是一种药学上可接受的碱,该碱选自构成如下的组:苄星青霉素G、奴弗卡因、N-甲基-D-葡糖胺、二乙胺、乙二胺、哌嗪、乙醇胺、三乙醇胺、甜菜碱、赖氨酸和精氨酸以及其他碱性和极性氨基酸。
22.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是奎宁。
23.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是辛可尼丁。
24.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是8-羟基-喹啉。
25.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是苄星青霉素G。
26.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该磷酸抗原是选自由BrHPP、C-HDMAPP、IPP、N-HDMAPP、H-当归酰基PP、HDMAPP所组成的组,盐是通过将所述磷酸抗原与一种有机碱反应而制得,该有机碱选自由奎宁、辛可尼丁、辛可宁、奎尼丁、8-羟基-喹啉、5-氯-8-羟基-喹啉、苄星青霉素G、奴弗卡因、N-甲基-D-葡糖胺、二乙胺、乙二胺、哌嗪、乙醇胺、三乙醇胺、甜菜碱、赖氨酸和精氨酸以及其他碱性和极性氨基酸组成的组。
27.权利要求1至5中任意一项的盐,其中该有机碱是奎宁而该磷酸抗原是BrHPP。
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