[发明专利]有机碱的磷酸抗原盐及其结晶方法无效

专利信息
申请号: 200680037327.X 申请日: 2006-10-05
公开(公告)号: CN101282730A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 热拉尔·科克雷尔;埃里克·奥班 申请(专利权)人: 依奈特制药公司
主分类号: A61K31/663 分类号: A61K31/663;C07F9/09;C07F9/38
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 章社杲;李丙林
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 有机 磷酸 抗原 及其 结晶 方法
【权利要求书】:

1.一种盐,含有一种磷酸抗原与一种有机碱的反应产物。

2.根据权利要求1的盐,它呈现为一种结晶相。

3.权利要求2的盐,其中该结晶相是一种非溶剂化多晶型物。

4.权利要求2的盐,其中该结晶相是一种溶剂化物。

5.权利要求1的盐,其中该磷酸抗原是一种几何异构体。

6.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是一种化合物,该化合物选自具有结构式I、II、IIa、III、IIIa、IIIa1、IIIa2、IIIa3、A、B、IIIb、IIIb1、IIIb2、IIIb3、C、IIIc、IIIc1、IIIc2、IIIc3、D、E、F和G的化合物所组成的组。

7.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是结构式II的一种化合物。

8.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是结构式IIa的一种化合物。

9.前述任一权利要求的盐,其中该磷酸抗原是具有结构式IIIa、IIIb或IIIc的一种化合物。

10.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原是具有结构式A至G中任意一个的一种化合物。

11.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原具有结构式(A)。

12.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原具有结构式(D)。

13.权利要求1至6中任意一项的盐,其中该磷酸抗原具有结构式(E)。

14.根据前述任一权利要求的磷酸抗原的盐,其中该磷酸抗原基本上没有该磷酸抗原的不同几何异构体。

15.前述任一权利要求的盐,其中该有机碱是一种药学上可接受的有机碱。

16.前述任一权利要求的盐,其中该有机碱选自构成如下的组:奎宁、辛可尼丁、辛可宁、奎尼丁、8-羟基-喹啉、5-氯-8-羟基-喹啉、苄星青霉素G、奴弗卡因、N-甲基-D-葡糖胺、二乙胺、乙二胺、哌嗪、乙醇胺、三乙醇胺、甜菜碱、赖氨酸和精氨酸以及其他碱性和极性氨基酸。

17.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是金鸡纳树皮的一种天然生物碱。

18.权利要求17的盐,其中该有机碱选自奎宁、辛可尼丁、辛可宁和奎尼丁所组成的组。

19.权利要求1至15中任意一项的该盐,其中该有机碱是一种喹啉碱。

20.权利要求19的盐,其中该有机碱选自8-羟基-喹啉和5-氯-8-羟基-喹啉所组成的组。

21.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是一种药学上可接受的碱,该碱选自构成如下的组:苄星青霉素G、奴弗卡因、N-甲基-D-葡糖胺、二乙胺、乙二胺、哌嗪、乙醇胺、三乙醇胺、甜菜碱、赖氨酸和精氨酸以及其他碱性和极性氨基酸。

22.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是奎宁。

23.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是辛可尼丁。

24.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是8-羟基-喹啉。

25.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该有机碱是苄星青霉素G。

26.权利要求1至15中任意一项的盐,其中该磷酸抗原是选自由BrHPP、C-HDMAPP、IPP、N-HDMAPP、H-当归酰基PP、HDMAPP所组成的组,盐是通过将所述磷酸抗原与一种有机碱反应而制得,该有机碱选自由奎宁、辛可尼丁、辛可宁、奎尼丁、8-羟基-喹啉、5-氯-8-羟基-喹啉、苄星青霉素G、奴弗卡因、N-甲基-D-葡糖胺、二乙胺、乙二胺、哌嗪、乙醇胺、三乙醇胺、甜菜碱、赖氨酸和精氨酸以及其他碱性和极性氨基酸组成的组。

27.权利要求1至5中任意一项的盐,其中该有机碱是奎宁而该磷酸抗原是BrHPP。

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