[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物无效
申请号: | 200680037407.5 | 申请日: | 2006-08-09 |
公开(公告)号: | CN101282975A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
发明(设计)人: | 谢永平;张国宝;王兴;N·S·戈瑞;刘义 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/495;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;陈宙 |
地址: | 百慕大群岛(*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 化合物 组合 | ||
1.式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和异构体:
其中:
m选自0和1;
Y选自N和C;
R1选自氢和-NR7R8;其中R7选自氢和C1-6烷基;R8选自氢、C1-6烷基、-X1NR9R9、-X1OR10、C6-10芳基-C0-4烷基、C1-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烃基-C0-4烷基和C3-8杂环烃基-C0-4烷基;其中X1为C1-4亚烷基;R9各自独立地选自氢和C1-6烷基;R10为C6-10芳基-C1-4烷基;
其中R8的所述芳基、杂芳基、环烃基或杂环烃基任选被1-3个基团取代,所述基团独立地选自羟基、C1-6烷基、羟基-取代的-C1-6烷基、-S(O)0-2R9、-NR9S(O)0-2NR9R9、-C(O)NR9R9、-OX2NR9R9和任选被-NR9R9取代的C3-8杂环烃基;其中X2选自键和C1-4亚烷基;和R9各自独立地选自氢和C1-6烷基;
R2选自NR9C(O)R9、NR9C(O)R11、NR9C(O)X2NR9R9和-NR9C(O)X2NR9R11;其中X2和R9如上述所定义的,和R11选自C6-10芳基-C1-4烷基和C3-12环烃基;其中R11的任何芳基或环烃基任选被C1-10烷基、C2-10烯基、C1-10烷氧基和卤素-取代的-C1-10烷基取代;
R3和R4独立地选自氢、卤素和C1-6烷基;
或R2和R4与连接R2和R4的原子一起形成包含选自-NR9-、-O-和-S-的杂原子或基团的5元杂环烃基环;其中R9选自氢和C1-6烷基;
R5为卤素-取代的-C1-6烷基;
R6选自氢和C1-10杂芳基;
其中R6的任何杂芳基任选被1-3个C1-6烷基取代。
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