[发明专利]作为5-羟色胺-6配体的经取代3-磺酰基吲唑衍生物无效
申请号: | 200680037444.6 | 申请日: | 2006-08-08 |
公开(公告)号: | CN101282938A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
发明(设计)人: | 哈森·马哈茂德·埃洛克达赫;亚历山大·阿列克谢·格林菲尔德;凯文·刘;罗伯特·埃米特·麦克德维特;杰拉尔丁·鲁思·麦克法兰;克里斯蒂娜·格罗莎努;珍妮佛·瑞贝卡·罗;李燕芳;阿尔贝特·琼·罗比肖;罗纳德·查尔斯·别尔诺塔斯 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D403/06;A61K31/40;A61P25/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 羟色胺 取代 磺酰基吲唑 衍生物 | ||
1.一种式I化合物
其中
X为O、S、NR、CH2、CH2Y、CH2Z、CO、CONR或NRCO;
Y为O、S或NR;
Z为CO;
当X为CH2时,n为0或1、2、3、4、5或6的整数;
当X为CH2Z、CO或NRCO时,n为1、2、3、4、5或6的整数;
当X为O、S、NR、CH2Y或CONR时,n为2、3、4、5或6的整数;
R为H或视情况经取代的烷基;
R1为H或者各自视情况经取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基;
R2为视情况经取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基,或者在桥头具有N原子并且视情况含有1、2或3个选自N、O或S的额外杂原子的视情况经取代的8元到13元双环或三环系统;
R3和R4各自独立地为H或视情况经取代的烷基;
R5和R6各自独立地为H或者各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;或者R5和R6可连同其所连接的原子一起形成视情况含有选自O、N或S的额外杂原子的视情况经取代的3元到7元环;
R7为卤素、CN、OR8、CO2R9、CONR10R11,或者各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;
m为0、1、2或3的整数;
R8为H、COR12或者各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基;
R9为H或者各自视情况经取代的C1-C6烷基、芳基或杂芳基;
R10和R11各自独立地为H或视情况经取代的烷基;且
R12为视情况经取代的C1-C6烷基、环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;或
其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中其中X为O、NR或CH2。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中X为O。
4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中n为2或3。
5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物,其中R2为视情况经取代的芳基或杂芳基,或者在桥头具有N原子并且视情况含有1、2或3个选自N、O或S的额外杂原子的视情况经取代的8元到13元双环或三环系统。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中R2为视情况经取代的苯基、萘基或咪唑并噻唑基。
7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物,其中R5和R6各自独立地为H或C1-C4烷基。
8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物,其中R2为萘基且n为3。
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