[发明专利]异型双功能全选择素抑制剂有效

专利信息
申请号: 200680037714.3 申请日: 2006-09-01
公开(公告)号: CN101287741A 公开(公告)日: 2008-10-15
发明(设计)人: 约翰·L·麦格纳尼;小约翰·T·巴顿;阿朗·K·萨卡;谢尔盖·A·斯瓦洛夫斯基;布特·恩斯特 申请(专利权)人: 糖模拟物有限公司
主分类号: C07H15/22 分类号: C07H15/22;A61K31/7056;A61K31/7072;A61P29/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 异型 功能 选择 抑制剂
【权利要求书】:

1.化合物或其生理可接受的盐,其具有下列通式:

其中:

其中n=0-2,并且当n=2时R8独立选择;

R2=H、-C(=O)OX,其中X是C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或C1-C14芳基、-C(=O)NH(CH2)nNH2、-[C(=O)NH(CH2)nNHC(=O)]m(L)mZ,其中n=0-30,m=0-1,L是连接物,并且Z是苄氨基磺酸、苄氨基羧酸、聚乙二醇或具有上述通式的第二化合物或所述第二化合物的盐以形成二聚体,其中所述第二化合物或所述第二化合物的盐的R2具有m=0,不具有Z,并且是连接点;

-O-C(=O)-X、-NH2、-NH-C(=O)-NHX或-NH-C(=O)-X,其中n=0-2并且X独立选自C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、

其中n=0-10,

并且上述任一环化合物可被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代:Cl、F、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C14芳基或OY,其中Y是H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或C1-C14芳基;

6’硫酸化的GlcNAc、6’羧酸化的GlcNAc、6’硫酸化的GalNAc、6’硫酸化的半乳糖、6’羧酸化的半乳糖或

其中R9是芳基、杂芳基、环己烷、叔丁烷、金刚烷或三唑,并且任一R9可以被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代:Cl、F、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或OY,其中Y是H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或C1-C14芳基;

R5=H,或R4与R5共同形成

其中R10是芳基、杂芳基、

其中n=0-10,并且上述任一环化合物可被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代:Cl、F、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或OY,其中Y是H、C1-C8烷基、C1-C8烯基或C1-C8炔基;

R6=H、岩藻糖、甘露糖、阿拉伯糖、半乳糖或多元醇;

R7=H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或并且

R8=H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、

其中n=0-3并且X独立选自H、OH、Cl、F、N3、NH2、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C14芳基、OC1-C8烷基、OC1-C8烯基、OC1-C8炔基和OC1-C14芳基,并且上述任一环化合物可被一至三个独立选自下列取代基的取代基取代:Cl、F、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C14芳基或OY,其中Y是H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基或C1-C14芳基。

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