[发明专利]普拉二烯内酯B和普拉二烯内酯D的全合成

权利要求书

1、一种用于制备由通式(1)表示的化合物的方法：

[化学式2]

其中P¹和R¹如下面所限定，

该方法特征在于包括在碱存在下，将通式(2)表示的化合物与乙酰化剂反应：

[化学式1]

其中P¹表示氢原子或羟基保护基；R¹表示氢原子或羟基。

2、根据权利要求1的制备方法，其中乙酰化试剂是乙酸酐。

3、根据权利要求1或2的制备方法，其中所述碱是三乙胺和4-二甲基氨基吡啶的结合。

4、根据权利要求1-3任一项所述的方法，其中P¹和R¹是氢原子的通式(2)表示的化合物是如下获得的：在通式(6)表示的化合物的3-和21-位去除羟基保护基：

[化学式3]

其中P²表示羟基保护基；P³表示羟基保护基；和R²表示可以具有取代基的苯基，

获得通式(5)表示的化合物：

[化学式4]

其中R²具有如上述相同的定义，

随后在化合物(5)的3-和21-位上去除保护羟基，获得通式(4)表示的化合物：

[化学式5]

其中P⁴和P⁵表示羟基保护基；R²具有如上述相同的定义，

随后去除化合物(4)＞-R²的6-和7-位上的羟基保护基，获得通式(3)表示的化合物：

[化学式6]

其中P⁴和P⁵具有如上述相同的定义，

随后去除化合物(3)的3-和21-位的羟基保护基。

5、一种制备由通式(6)表示的化合物的方法：

[化学式9]

其中P²，P³和R²具有如上述相同的定义，

该方法特征在于包括在碱的存在下，将通式(7)表示的化合物与通式(8)表示的化合物反应：

[化学式7]

其中P³表示羟基保护基；Het表示1-苯基-1H-四唑-5-基：

[化学式8]

其中P²表示羟基保护基；R²表示可以具有取代基的苯基。

6、根据权利要求5所述的方法，其中碱是双(三甲基甲硅烷基)氨基化钾。

7、一种制备通式(9)表示的化合物的方法：

[化学式11]

其中P²，P⁶和R²具有如上述相同的定义，

该方法特征在于包括在催化剂存在下将在通式(10)表示的化合物中闭环：

[化学式10]

其中P²表示羟基保护基；R²表示可以具有取代基的苯基；P⁶表示羟基保护基。

8、根据权利要求7所述的方法，其中催化剂是[1，3-双-(2，4，6-三甲基苯基)-2-亚咪唑烷基]二氯(O-异丙氧基苯基亚甲基)钌。