[发明专利]用作SYK抑制剂的吡咯并嘧啶衍生物无效
申请号: | 200680037933.1 | 申请日: | 2006-10-11 |
公开(公告)号: | CN101287736A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | P·M·戈尔;V·K·帕特尔;A·L·沃克;M·伍德罗 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P37/08;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 syk 抑制剂 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐或溶剂化物:
其中:
R1为H或C1-3烷基;
R2为C1-6烷基、C1-6卤代烷基,其中每个环烷基可被一个或多个独立选自C1-3烷基或卤素的取代基取代;
R3为基团:
其中R和T均为氢,S为CONR8R9;
R8和R9独立地为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C3-7环烷基、C1-3亚烷基C3-7环烷基、苯基(任选地被一个或多个独立选自卤素、-C1-3烷基、CN或SO2CF3的取代基取代)、C1-3亚烷基苯基、C1-3亚烷基OC1-3烷基;或
R8和R9与相连的N一起形成4、5或6元杂环基团,该杂环基团任选地含有另一选自O、S或N的杂原子,并且各个碳原子任选地被可达两个C1-6烷基或卤素取代、或被=O或C1-6烷氧基取代,任选地氮原子被C1-6烷基、COC1-3烷基或COOC1-6烷基取代,任选地硫原子被=O或(=O)2取代;且
R4为H或-C1-3烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1表示H或甲基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1表示H。
4.如权利要求1-3任一项所述的化合物,其中R2表示C1-3烷基或C1-3卤代烷基。
5.如权利要求1-4任一项所述的化合物,其中R2表示C1-3烷基。
6.如权利要求1-5任一项所述的化合物,其中R2表示C1-3卤代烷基。
7.如权利要求1-6任一项所述的化合物,其中R2表示三氟乙基。
8.如权利要求1-7任一项所述的化合物,其中R4为H或CH3。
9.如权利要求1-8任一项所述的化合物,其中R4为H。
10.如权利要求1-9任一项所述的化合物,其中:
R1表示H;
R2为三氟乙基;
R3为基团:
其中R和T均为氢,S为CONR8R9;且
R4为H。
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