[发明专利]激酶抑制剂无效
申请号: | 200680038002.3 | 申请日: | 2006-10-13 |
公开(公告)号: | CN101287707A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | 菲利普·万·龙帕伊;菲利普·阿泽尔;奥利维耶·德费特;迪尔克·莱森 | 申请(专利权)人: | 德福根有限公司 |
主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;C07D401/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D471/04;A61P11/06;A61K31/4409 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘晓东;彭鲲鹏 |
地址: | 比利时兹*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激酶 抑制剂 | ||
1.式I、II或III的化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物或溶剂化物,
其中:
X是选自羟基、氨基、硝基、烷氧基、烷基氨基、羟基烷氧基、氨基烷氧基、炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基、芳基烷氧基、芳基氨基硫代羰基氨基、杂芳基氨基硫代羰基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基烷基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基羰基氨基或杂芳基氨基羰基氨基的基团,每个基团任选地被选自以下的一个或更多个取代基所取代:卤素、羟基、氧代、硝基、氨基、氨基羰基、叠氮基、氰基、羧基、烷基、环烷基、烯基、炔基、环烷基烷基、烷基氨基、烷氧基、-SO2-NH2、芳基、杂芳基、芳烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、杂芳基烷基、烷基磺酰胺、杂环基、烷基羰基氨基烷基、芳基氧基、烷基羰基、芳基氨基、酰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基亚砜、-SO2R15或烷硫基,其中R15是烷基或环烷基,
R1是氢或选自烷基、环烷基、杂芳基或杂环基的基团,每个基团任选地被选自以下的一个或更多个取代基所取代:羟基、卤素、氧代、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基,
R2是氢、卤素、硝基、氰基或羟基,或选自烷基、烯基、炔基、氨基、酰基、酰基氨基、烷氧基、芳基氨基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基的基团,每个基团任选地被选自以下的一个或更多个取代基所取代:羟基、卤素、氧代、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基,且m是选自0、1、2或3的整数,和
R3和R31各自独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氨基、氨基羰基、叠氮基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、环烷基烷基、烷基氨基、烷氧基、-SO2-NH2、芳基、杂芳基、芳烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、杂芳基烷基、烷基磺酰胺、杂环基、烷基羰基氨基烷基、芳基氧基、烷基羰基、酰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基亚砜、-SO2R15或烷硫基,其中R15是烷基或环烷基,且n是选自0、1、2或3的整数。
2.权利要求1的化合物,其中:
X是选自羟基、氨基、硝基、烷氧基、烷基氨基、羟基烷氧基、氨基烷氧基、炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基、芳基烷氧基、芳基氨基硫代羰基氨基、杂芳基氨基硫代羰基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基烷基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基羰基氨基或杂芳基氨基羰基氨基的基团,每个基团任选地被选自以下的一个或更多个取代基所取代:卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氨基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环基或芳基氧基,
R1是选自烷基、环烷基、杂芳基或杂环基的基团,每个基团任选地被选自以下的一个或更多个取代基所取代:羟基、卤素、氧代、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基,
R2是氢、卤素、硝基、氰基或羟基,或选自烷基、烯基、炔基、氨基、酰基、酰基氨基、烷氧基、芳基氨基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基的基团,每个基团任选地被选自以下的一个或更多个取代基所取代:羟基、卤素、氧代、硝基、氨基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基,m是0、1或2,和
R3和R31各自独立地选自卤素、羟基、氧代、硝基、氨基、氨基羰基、叠氮基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、环烷基烷基、烷基氨基、烷氧基、-SO2-NH2、芳基、杂芳基、芳烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、杂芳基烷基、烷基磺酰胺、杂环基、烷基羰基氨基烷基、芳基氧基、烷基羰基、酰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基亚砜、-SO2R15或烷硫基,其中R15是烷基或环烷基,且n是0、1、2和3。
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