[发明专利]N-苯基苯乙酰胺非核苷逆转录酶抑制剂无效
申请号: | 200680038364.2 | 申请日: | 2006-10-09 |
公开(公告)号: | CN101287702A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | T·席尔瓦;Z·K·斯威尼 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C255/54 | 分类号: | C07C255/54;C07C279/22;C07C311/51;C07C317/28;C07D207/12;C07D211/38;C07D211/46;C07D213/40;C07D295/12;C07D317/28;C07D333/48;A61K31/40;A61K31/277 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 乙酰 核苷 逆转录 抑制剂 | ||
1.式I的化合物和其药学上可接受的盐
其中
R1为卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、硝基或氨基;
R2为氢或氟;
R3为被1-3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、卤素、氰基或硝基;
R4为氢、C1-6烷基或卤素;
R5为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或卤素;
R6和R7为氢、C1-6烷基、SO2C1-6烷基或C1-3酰基;
X为OH、C1-6烷氧基或NRaRb;
Ra或Rb之一为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-6羟烷基并且Ra或Rb的另一个选自
(a)氢,
(b)C1-6烷基,
(c)C1-6羟烷基,
(d)C1-6羧基烷基,
(e)(亚烷基)rNRcRd,
(f)SO2-C1-6烷基,和
(g)吡啶基甲基,
(h)杂环基烷基,其中所述杂环基是基团A1、A2、A3、A4或A5:
所述杂环基任选地被1-3个选自C1-3烷基、卤素或羟基的基团取代,
(i)C(=NRe)NRfRg,其中(i)Re、Rf和Rg独立地是氢或C1-3烷基或者(ii)Re和Rf或Rf和Rg一起形成C2-3亚烷基并且Re、Rg和Rf的其余部分是C1-3烷基的氢,
(j)基团B
其中n为1-4的整数且X如上文中所定义,
(k)(CH2)nSO2(C1-3烷基),其中n为2-5的整数,
(l)NRcRd,
或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或氮杂环,所述的吡咯烷、哌啶或氮杂环任选地被1-3个独立选自羟基、氨基、C1-3烷基胺或C1-3二烷基胺、羧基、卤素和C1-3烷基的基团取代;
或者Ra和Rb一起为(CH2)mX1(CH2)n,其中m和n至少为1且m+n为3-5;或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成被羧酸取代的吡咯烷或哌啶环;
Rc或Rd之一是氢或C1-6烷基并且Rc或Rd的另一个选自氢和C1-6烷基,或者Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或氮杂环,所述的吡咯烷、哌啶或氮杂环任选地被1-3个独立选自羟基、氨基、C1-3烷基胺或C1-3二烷基胺、羧基、卤素和C1-3烷基的基团取代;或者Rc和Rd一起为(CH2)mX1(CH2)n,其中m和n至少为1且m+n为3-5;
X1为O、S(O)p或NR6;
P为0-2的整数;
r为2-6的整数。
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