[发明专利]N-苯基苯乙酰胺非核苷逆转录酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680038364.2 申请日: 2006-10-09
公开(公告)号: CN101287702A 公开(公告)日: 2008-10-15
发明(设计)人: T·席尔瓦;Z·K·斯威尼 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C255/54 分类号: C07C255/54;C07C279/22;C07C311/51;C07C317/28;C07D207/12;C07D211/38;C07D211/46;C07D213/40;C07D295/12;C07D317/28;C07D333/48;A61K31/40;A61K31/277
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隗永良
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 苯基 乙酰 核苷 逆转录 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I的化合物和其药学上可接受的盐

其中

R1为卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、硝基或氨基;

R2为氢或氟;

R3为被1-3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、卤素、氰基或硝基;

R4为氢、C1-6烷基或卤素;

R5为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基或卤素;

R6和R7为氢、C1-6烷基、SO2C1-6烷基或C1-3酰基;

X为OH、C1-6烷氧基或NRaRb

Ra或Rb之一为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或C1-6羟烷基并且Ra或Rb的另一个选自

(a)氢,

(b)C1-6烷基,

(c)C1-6羟烷基,

(d)C1-6羧基烷基,

(e)(亚烷基)rNRcRd

(f)SO2-C1-6烷基,和

(g)吡啶基甲基,

(h)杂环基烷基,其中所述杂环基是基团A1、A2、A3、A4或A5:

所述杂环基任选地被1-3个选自C1-3烷基、卤素或羟基的基团取代,

(i)C(=NRe)NRfRg,其中(i)Re、Rf和Rg独立地是氢或C1-3烷基或者(ii)Re和Rf或Rf和Rg一起形成C2-3亚烷基并且Re、Rg和Rf的其余部分是C1-3烷基的氢,

(j)基团B

其中n为1-4的整数且X如上文中所定义,

(k)(CH2)nSO2(C1-3烷基),其中n为2-5的整数,

(l)NRcRd

或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或氮杂环,所述的吡咯烷、哌啶或氮杂环任选地被1-3个独立选自羟基、氨基、C1-3烷基胺或C1-3二烷基胺、羧基、卤素和C1-3烷基的基团取代;

或者Ra和Rb一起为(CH2)mX1(CH2)n,其中m和n至少为1且m+n为3-5;或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成被羧酸取代的吡咯烷或哌啶环;

Rc或Rd之一是氢或C1-6烷基并且Rc或Rd的另一个选自氢和C1-6烷基,或者Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶或氮杂环,所述的吡咯烷、哌啶或氮杂环任选地被1-3个独立选自羟基、氨基、C1-3烷基胺或C1-3二烷基胺、羧基、卤素和C1-3烷基的基团取代;或者Rc和Rd一起为(CH2)mX1(CH2)n,其中m和n至少为1且m+n为3-5;

X1为O、S(O)p或NR6

P为0-2的整数;

r为2-6的整数。

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