[发明专利]来自柯楠因物种树皮的提取物和其用途以及含有所述提取物的药物、食疗食品和医药制剂

说明书

技术领域

本发明涉及来自柯楠因物种、尤其摩天柱柯楠因树皮的提取物，以及其用于治疗和预防下尿路疾病、性功能障碍、脂质代谢病症、心血管疾病和急慢性疼痛病况的用途。本发明另外涉及含有所述提取物的药物、食疗食品和医药制剂。

背景技术

到目前为止，良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia，BPH)和伴发的下尿路症状(lower urinary tract symptom，LUTS)是最重要的男性泌尿系统疾病。据估计，有三分之一年龄超过50岁的男性在其生活过程中发展出LUTS并且其中有25％的人将需要手术干预。罹患BPH/LUTS的男性的百分比到90岁将增加到90％以上。在德国(FederalRepublic of Germany)，一年之中有约四百万患者接受针对这些综合症状的治疗。鉴于对寿命期望的增长和健康意识的提高，在将来必须遏制疾病频率的进一步增加(R.B.Moreland等人，J.Pharmacol.Exp.Ther.2004，308，797)。

尽管BPH/LUTS具有极大的临床重要性，但在很大程度上，这一疾病的病因学和发病机理尚未得到解释。除年龄增长外，雄激素的内在产生也是BPH发展的重要先决条件。因此，通常认为BPH是随着年龄增长因激素重组(hormonal reorganization)而发展的衰老男性内分泌病。

从组织学观点看，BPH为前列腺上皮和基质部分的良性生长。由于前列腺位于靠近膀胱出口的尿道处，所以会因器官肥大而出现尿路梗阻，伴随有诸如排尿频率增加和夜尿症以及排尿不完全和延迟的症状。到晚期，可能因尿停滞而出现肾功能不全和尿毒症。此外，由于分泌和尿潴留的停滞，会发展非细菌性前列腺炎、充血和复发性尿路感染，除梗阻性疾病外，这还将引起刺激性排尿病症。

除了归因于前列腺肥大和由此引起的机械式排尿病症的静态部分外，动态部分也可能涉及于BPH/LUTS中，这可以通过平滑肌紧张度的增加来予以说明。两种机制的涉及程度可能随患者不同而极大变化。这表明前列腺尺寸与症状的严重程度之间仅存在边缘相关性(C.G.Roehrborn and D.A.Schwinn，J.Urol.2004，171，1029)。也见于女性的其它下尿路疾病中也涉及基本上类似的平滑肌紧张度变化，所述疾病诸如压力性尿失禁、急迫性尿失禁和排空膀胱障碍。

虽然术语BPH对于前列腺增生的组织学或宏观诊断而言是保守性的，但诸如尿急、排尿频率增加和夜尿症以及排尿不完全和延迟的伴随LUTS对于患者较为常见。对于BPH的治疗选择的种类从观望态度(wait-and-see attitude)(“留意等待(watchfulwaiting)”)到开放性前列腺切除术变化。在德国，每年有约33,500名男性接受经尿道前列腺切除术(transurethral resection of the prostate)，因其极为有效，故认为这一手术为外科方法的金标准(Golden Standard)。然而，侵入性治疗方法存在相当高的发病率和死亡率风险，无法为众多患者所接受，尤其是患有较低严重程度BPH的患者，这就说明用药物进行的治疗方法越来越重要。除通常用于较不严重的疾病阶段的情况中的植物药剂外，药物种类还主要包括α1-拮抗剂和5-α-还原酶抑制剂(E.Koch，Planta Med.67，489-500(2001))。