[发明专利]氮杂双环已烷衍生物的用途无效

申请号：	200680038937.1	申请日：	2006-08-21
公开（公告）号：	CN101291669A	公开（公告）日：	2008-10-22
发明（设计）人：	迪特尔·汉普雷希特;克里斯琴·海德布雷德;瑟吉奥·梅洛托;法布里齐奥·米凯利;山田忠孝	申请（专利权）人：	葛兰素集团有限公司
主分类号：	A61K31/403	分类号：	A61K31/403
代理公司：	北京市柳沈律师事务所	代理人：	张平元
地址：	英国米德***	国省代码：	英国;GB
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搜索关键词：	氮杂双环已烷衍生物用途
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【权利要求书】：

1.式(I)化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗暴食的药物中和在制备用于治疗早泄的药物中的用途，

其中：

G为苯基；

p是1或2的整数；

R₁独立地选自：卤素、C_1-4烷基或卤代C_1-4烷基；

R₂是氢；

R₃是C_1-4烷基；

R₄是唑基、哒嗪基、嘧啶基或异唑基；任何这些基团任选被1、2、 3或4个取代基取代，所述取代基选自：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基；

且，当R₁是氯且p是1时，相对于与分子其它部分相连的连接键，该 R₁不位于邻位；且当R₁相当于R₅时，p是1。

2.权利要求1的用途，所述化合物为富含(1S，5R)构型的立体化学异构体的式(IB)’化合物或其药学可接受盐

其中R₁、p、R₃和R₄如权利要求1所定义。

3.权利要求1的用途，其中式(I)化合物选自：

(1R，5S/1S，5R)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-苯基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(4-溴苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-(4-溴苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4- 三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体1；

(1R，5S/1S，5R)-1-(4-叔丁基苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(3，4-二氯苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-(3，4-二氯苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体2；

(1S，5R)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基} 丙基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R/1R，5S)-1-(4-氯苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-(4-氯苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体1；

(1S，5R/1R，5S)-1-(4-氟苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-(4-氟苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体1；

(1S，5R/1R，5S)-1-(3-氯苯基)-5-甲基-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-(3-氯苯基)-5-甲基-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体1；

(1S，5R/1R，5S)-1-(3-氟苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-(3-氟苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体1；

(1S，5R/1R，5S)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(3-溴苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-3-(1-甲基-3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-3-(1-甲基-3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，非对映异构体1；

(1S，5R)-3-(1-甲基-3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，非对映异构体2；

(1R，5S/1S，5R)-1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体2；

(1R，5S/1S，5R)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-1-[2-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-哒嗪基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-3-(3-{[4-甲基-5-(5-嘧啶基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-1-[4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-哒嗪基)-4H-1，2，4- 三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(5-嘧啶基)-4H-1，2，4- 三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-5-甲基-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基 -1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷

(1R，5S/1S，5R)-1-(4-溴苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-哒嗪基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(4-溴苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(5-嘧啶基)-4H-1，2，4-三唑-3- 基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(4-溴苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(3-甲基-5-异唑基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(4-溴苯基)-3-[3-({4-甲基-5-[2-甲基-5-(三氟甲基)-1，3-唑-4-基]-4H-1，2，4-三唑-3-基}硫基)丙基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体1；

(1R，5S/1S，5R)-1-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-1-[2-氟-3-(三氟甲基)苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-氮杂双环[3.1.0]己烷，对映异构体2；

(1R，5S/1S，5R)-1-[4-(4-氯-2-氟苯基]-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1R，5S/1S，5R)-1-(2-氟-4-甲基苯基)-3-(3-{[4-甲基-5-(4-甲基-1，3-唑-5- 基)-4H-1，2，4-三唑-3-基]硫基}丙基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

(1S，5R)-3-(3-{[5-(2，4-二甲基-1，3-唑-5-基)-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基] 硫基}丙基)-1-[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷；

和其盐。

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