[发明专利]异吲哚-酰亚胺化合物和包含它们的组合物及其使用方法无效
申请号: | 200680039378.6 | 申请日: | 2006-08-25 |
公开(公告)号: | CN101291924A | 公开(公告)日: | 2008-10-22 |
发明(设计)人: | G·W·穆勒;罗杰·S·C·陈;H-W·曼;亚历山大·L·卢切尔曼 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/45 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 杨淑媛;郑霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 亚胺 化合物 包含 它们 组合 及其 使用方法 | ||
1.式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体:
其中:
X为O或S;
R1为H或甲基;
R2为:(C2-C6)烷基,除了环烷基;(C4-C6)环烷基;(C1-C4)烷氧基;
(C1-C6)烷基,被(C1-C4)烷氧基取代;
(C0-C1)烷基-苯基,其中该苯基任选地被卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或氰基中的一个或多个取代;
(C0-C1)烷基-(5至6元杂芳基),其中该杂芳基任选地被(C1-C4)烷基或卤素中的一个或多个取代;或
(C0-C3)烷基-NR3R4;
R3和R4分别独立地为:
H;(C1-C6)烷基;(C3-C6)环烷基;
(C0-C1)烷基-(C6-C10)芳基,其中该芳基任选地被(C1-C4)烷氧基、卤素、甲基、氰基或-O-CH2-O-中的一个或多个取代;
(C0-C1)烷基-(5至10元杂芳基),其中该杂芳基被(C1-C4)烷氧基、卤素或甲基中的一个或多个取代;或C(O)R5;和
R5为(C1-C4)烷氧基或(C1-C2)烷基-O-(C1-C2)烷基;
条件是如果R3和R4中的一个为H,则另一个不为乙基。
2.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中X为O。
3.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中X为S。
4.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中R2为苯基,任选地被一个或多个卤素取代。
5.权利要求1的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中R2为NHR4。
6.权利要求5的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中R4为(C6-C10)芳基或5至10元杂芳基,两者任选地被(C1-C4)烷氧基、卤素或甲基中的一个或多个取代。
7.权利要求6的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中所述芳基或杂芳基为苯基、吡啶基或萘基。
8.权利要求1的化合物,该化合物为:
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