[发明专利]预防和治疗涉及RYR受体调节的障碍的活性剂有效

专利信息
申请号: 200680039573.9 申请日: 2006-08-17
公开(公告)号: CN101500576A 公开(公告)日: 2009-08-05
发明(设计)人: A·R·马克思;D·W·兰德里;S·邓;Z·Z·程;S·E·莱纳特 申请(专利权)人: 纽约市哥伦比亚大学理事会
主分类号: A61K31/553 分类号: A61K31/553;C07D281/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 顾颂逦
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 预防 治疗 涉及 ryr 受体 调节 障碍 活性剂
【权利要求书】:

1.选自下列亚组的化合物,及其对映体、非对映体、互变异构体、 以及药学上可接受的盐:

(a)式I-h:

(式I-h)

其中W为S或O;

其中R′和R”各自为H或C1-6烷氧基,其中,R′和R”中的至少一 个为H;

R15和R16独立地选自H,OH,C1-6烷基,C1-6烷氨基和苯基;其中 C1-6烷基各自可以未被取代或被下列取代基取代:咪唑基、或被-OH选 择性取代的苯基;或者R15及R16和与它们键合的N一起可以构成可以 未被取代或被下列取代基取代的哌嗪或哌啶:C1-6烷基、C1-6烷基苯基、 苯基、或(C=O)ORa,其中Ra为叔-丁基;

n为0,1或2;或者

(b)式I-j:

(式I-j)

其中R′和R”各自为H,OH或C1-6烷氧基,其中,R′和R”中的至 少一个为H;

R17为-NR15R16或OR15

R15和R16各自为H,苯基或C1-6烷基;其中,C1-6烷基各自可以 未被取代或被吡啶基取代;和

n为0,1或2;

条件是以下化合物被排除:

在上式中,R1=H或OR′,位于苯环上的3或4位,R′=C1-6烷基; R2=H;R3=H;R4=羧基;且其中m=0,1或2;或者

c)式I-k:

(式I-k)

其中R′和R”各自为H或C1-6烷氧基,其中,R′和R”中的至少一 个为H;

p为1,2,3或4;

R18为苯基或-(C=O)OR15,其中苯基可以被下列取代基取代:ORa, C(=O)ORa,C(=O)Ra,或OC(=O)Ra,其中Ra是氢或C1-6烷基;R15为 H或C1-6烷基;

n为0,1或2。

2.具有下式的化合物:

或其药学上可接受的盐。

3.权利要求2所述的化合物,其中药学上可接受的盐为盐酸盐。

4.权利要求1所述的化合物,具有式I-k结构:

(式I-k)

其中R′、R″、n和p如权利要求1所定义;

R18为苯基或-(C=O)OR15,其中苯基可以被-OH取代,R15为H或 C1-6烷基;

及其对映体、非对映体、互变异构体、以及药学上可接受的盐。

5.权利要求4所述的化合物,具有下式结构:

或其药学上可接受的盐。

6.权利要求5所述的化合物,其中药学上可接受的盐为盐酸盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于纽约市哥伦比亚大学理事会,未经纽约市哥伦比亚大学理事会许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680039573.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top