[发明专利]苯并[b]噻吩衍生物极其制备方法无效
| 申请号： | 200680039848.9 | 申请日： | 2006-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN101296919A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 矢岛直树;佐藤嘉纪;吉野博;小泉达也;广木康洋 | 申请（专利权）人： | 帝人制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07C333/04;C07D333/62;C07D409/06;C07D409/14;C07D471/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 庞立志;孙秀武 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 极其 制备 方法 | ||
1、制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物的方法，其中，通过将式(I)所示的化合物还原来制备，
(式中，R1、R2、R3和R4同时或各自独立地表示氢原子、碳数为1～6的烷基、碳数为1～6的卤代烷基、卤素原子、氰基、碳数为1～6的烷氧基、碳数为1～6的烷硫基、碳数为1～6的酰氧基、碳数为1～6的酰基氨基、或碳数为1～6的卤代烷氧基)；
(式中，R1、R2、R3和R4与上式(I)中的定义相同)。
2、权利要求1所述的制备方法，其中，使用氢化金属络合物作为还原剂。
3、权利要求2所述的制备方法，其中，氢化金属络合物是硼氢化钠或氢化铝络合物。
4、制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物的方法，其中，通过将式(III)所示的化合物还原来制备，
(式中，R1、R2、R3和R4与式(I)中的定义相同，X表示卤素原子)。
5、权利要求4所述的制备方法，其中，使用氢化金属络合物作为还原剂。
6、权利要求5所述的制备方法，其中，氢化金属络合物是氢化铝络合物。
7、权利要求1～3中任一项所述的制备方法，其中，通过将式(III)所示的化合物脱卤来制备式(I)所示的3-甲酰基苯并[b]噻吩衍生物。
8、权利要求7所述的制备方法，其中，作为脱卤条件使用催化加氢。
9、权利要求8所述的制备方法，其中，使用氢和钯碳作为脱卤试剂。
10、制备式(II)所示的3-羟甲基苯并[b]噻吩衍生物的方法，其中，通过将式(I)所示的化合物和式(III)所示的化合物的混合物还原来制备。
11、权利要求10所述的制备方法，其中，使用氢化金属络合物作为还原剂。
12、权利要求11所述的制备方法，其中，氢化金属络合物是氢化铝络合物。
13、权利要求12所述的制备方法，其中，氢化铝络合物是双(2-甲氧基乙氧基)铝氢化钠。
14、权利要求1～3和10～13中任一项所述的制备方法，其中，通过将式(IV)所示的化合物甲酰化来制备式(I)所示的3-甲酰基苯并[b]噻吩衍生物，
(式中，R1、R2、R3和R4与上式(I)中的定义相同)。
15、权利要求14所述的制备方法，其中，用维路斯梅尔反应条件作为甲酰化条件。
16、权利要求14所述的制备方法，其中，用N，N-二甲基甲酰胺和磷酰氯作为甲酰化试剂。
17、权利要求4～13中任一项所述的制备方法，其中，通过将式(IV)所示的化合物甲酰化来制备式(III)所示的3-甲酰基苯并[b]噻吩衍生物。
18、权利要求17所述的制备方法，其中，用维路斯梅尔反应条件作为甲酰化条件。
19、权利要求17所述的制备方法，其中，用N，N-二甲基甲酰胺和磷酰氯作为甲酰化试剂。
20、权利要求14～19中任一项所述的制备方法，其中，通过使式(V)所示的化合物环化来制备式(IV)所示的二氢苯并噻吩衍生物，
(式中，R1、R2、R3和R4与上式(I)中的定义相同；R5和R6同时或各自独立地表示氢原子、碳数为1～6的烷基、碳数为1～6的卤代烷基、卤素原子、氰基、碳数为1～6的烷氧基、碳数为1～6的烷硫基、碳数为1～6的酰氧基、碳数为1～6的酰基氨基、或碳数为1～6的卤代烷氧基)。
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