[发明专利]选择性VPAC2受体肽激动剂

权利要求书

1.加入聚乙二醇的VPAC2受体肽激动剂，其含有选自以下的序列：

SEQ ID NO：17

HSDAVFTEQY(OMe)TRAibRAibQLAAAibOrnY(OMe)LQSIKAibOrn；

SEQ ID NO：18

HSDAVFTEK(CO(CH₂)₂SH)Y(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYLQSI OrnOrn；

SEQ ID NO：19

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYLQSIOrnK(W)Orn；

SEQ ID NO：20

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibK(CO(CH₂)₂SH)YLQSIOrn Orn；

SEQ ID NO：21

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAK(CO(CH₂)₂SH)OrnYLQSIOrn Orn；

SEQ ID NO：22

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVCAAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：23

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRCQVAAAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：24

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：25

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYAibQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：26

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：27

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAbuAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：28

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：29

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAAibOrnYAibQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：30

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYAibQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：31

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：32

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYAibQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：33

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAAibOrnYAibQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：34

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRK(W)QVAAAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：35

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYLK(W)SIOrnOrn；

SEQ ID NO：36

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQK(W)AAAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：37

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRK(CO(CH₂)₂SH)QVAAAibOrnYLQSIOrn Orn；

SEQ ID NO：38

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibK(W)YLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：39

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibCYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：40

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：41

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYLQSK(W)OrnOrn；

SEQ ID NO：42

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQAibIOrnCOrn；

SEQ ID NO：43

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQAibCOrnOrn；

SEQ ID NO：44

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQCAAbuAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：45

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRCQLAAbuAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：94

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVK(CO(CH₂)₂SH)AAibOrnYLQSI OrnOrn；

SEQ ID NO：95

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQSIOrnCOrn；

SEQ ID NO：96

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQSCOrnOrn；

SEQ ID NO：97

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQAibIOrnK(CO(C H₂)₂SH)Orn；

SEQ ID NO：98

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQSIOrnK(CO(CH ₂)₂SH)Orn；

SEQ ID NO：99

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRK(W)QLAAbuAibOrnYLQAibIOrnOrn；

SEQ ID NO：100

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAAibOrnYLQSIOrnOrnC；

SEQ ID NO：101

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQVAAAibOrnYLQSIOrnOrnC；

SEQ ID NO：102

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQSIOrnOrnC；

SEQ ID NO：103

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnY(OMe)LQAibIOrn Orn；

SEQ ID NO：104

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnY(OMe)LQAibIOrnC Orn；

SEQ ID NO：105

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQCAAbuAibOrnY(OMe)LQAibIOrn Orn；

SEQ ID NO：106

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnYLQAibIOrnOrnC；

SEQ ID NO：107

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnY(OMe)LQSIOrn Orn；

SEQ ID NO：108

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQCAAbuAibOrnY(OMe)LQSIOrn Orn；

SEQ ID NO：109

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAAbuAibOrnY(OMe)LQSIOrnC Orn；

SEQ ID NO：110

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQLAbuAAibOrnYLQSIOrnOrn；

SEQ ID NO：111

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQK(CO(CH₂)₂SH)AAbuAibOrnYLQ AibIOrnOrn；和

SEQ ID NO：112

HSDAVFTEQY(OMe)TOrnLRAibQK(W)AAbuAibOrnYLQAibIOrnOrn；

以及C末端延伸，其中C末端延伸的N端连接在肽序列的C端，并且其 中C末端延伸选自：

  SEQ ID NO：5   GGPSSGAPPPS   SEQ ID NO：6   GGPSSGAPPPS-NH₂  SEQ ID NO：7   GGPSSGAPPPC   SEQ ID NO：8   GGPSSGAPPPC-NH₂  SEQ ID NO：9   GRPSSGAPPPS   SEQ ID NO：10   GRPSSGAPPPS-NH₂  SEQ ID NO：11   GGPSSGAPPPCC   SEQ ID NO：12   GGPSSGAPPPCC-NH₂

并且其中：

肽激动剂包含至少一个Cys残基，其共价的连接PEG分子，或者

肽激动剂包含至少一个Lys残基，其共价的连接PEG分子，或者

肽激动剂包含至少一个K(W)，其共价的连接PEG分子，或者

肽激动剂包含至少一个K(CO(CH₂)₂SH)，其共价的连接PEG分子， 或者

肽激动剂的羧基端氨基酸共价的连接PEG分子，或者

它们的组合。