[发明专利]包含内酰胺或内酰胺衍生部分的化合物、制备它们的方法和它们的用途无效
申请号: | 200680039937.3 | 申请日: | 2006-10-25 |
公开(公告)号: | CN101296902A | 公开(公告)日: | 2008-10-29 |
发明(设计)人: | S·塞拉尼勒;L·奎尔;F·德诺纳;L·普罗万 | 申请(专利权)人: | UCB医药有限公司 |
主分类号: | C07D207/26 | 分类号: | C07D207/26;C07D295/08;C07D205/08;C07D487/10;C07D207/09;C07D207/24;C07D263/22;C07D223/10;C07D211/76;C07D209/54;A61K31/402;A61K31/4025;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 内酰胺 衍生 部分 化合物 制备 它们 方法 用途 | ||
1.式(I)化合物、其几何异构体、对映体、非对映体、药学上可 接受的盐和所有可能的混合物,
其中
A1是CH、C-卤素或N;
A2是氧或硫;
R1是氢;
R2a是氢、芳基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基、C2-6烯基、杂芳 基、C3-8环烷基、3-8-元杂环烷基、酰基、C1-6-烷基芳基、C1-6-烷基杂 芳基、C1-6-烷基环烷基、C1-6-烷基杂环烷基、羧基、烷氧基羰基、氨 基羰基、C1-6-烷基羧基、C1-6-烷基酰基、C1-6-烷基烷氧基、C1-6-烷基 烷氧基羰基、C1-6-烷基氨基羰基、C1-6-烷基酰基氨基、酰基氨基、C1-6- 烷基脲基、C1-6-烷基氨基甲酸酯、C1-6-烷基氨基、C3-8-环烷基氨基、 羟基、C1-6烷基羟基、卤素或氰基;
R2b是氢、卤素、C1-8-烷基或C3-8环烷基;
或者R2a和R2b连接在一起构成C3-8环烷基、3-8-元杂环烷基或氧 代基团;
R3是氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R4是氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或-O-(CH2)t-NR7aR7b;
R5是氢或-O-(CH2)w-NR8aR8b;
L1是-(O)v-(CR9aR9b)m-(CH2)z;
R7a和R7b与N连接在一起构成3-8-元杂环烷基;
R8a和R8b与N连接在一起构成3-8-元杂环烷基;
R9a是氢或未取代的C1-8烷基;
R9b是C1-6-烷基芳基或未取代的C1-8烷基;
n是等于0、1或2的整数;
t是等于2、3或4的整数;
w是等于2、3或4的整数;
v是等于0或1的整数;
m是等于0或1的整数;
z是等于0、1、2或3的整数;
其条件是
m和z的至少一个不同于0;并且
R4是-O-(CH2)t-NR7aR7b,此时R5是氢;和
R5是-O-(CH2)w-NR8aR8b,此时R4是氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基;和
式(I)化合物不同于1-[4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基]吡咯烷-2- 酮、1-[4-[2-[4-(2-甲基苯基)-1-哌嗪基]乙氧基]苯基]-吡咯烷-2-酮和 3-(p-2-吗啉代乙氧基苯基)-噁唑烷-2-酮。
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