[发明专利]用于系统性药物的口服载体

权利要求书

1.用于通过口服途径携带有效量的一种或多种活性成分进入人或 动物的系统循环的口服载体；所述口服载体包括至少一个单位的大丸 剂(本文中定义为BSSG)，其特征在于所述或每一个BSSG包括由琼脂 或其功能等价物组成的半固体凝胶的基质，并携带有效量的一种或多 种活性成分；该半固体凝胶在本文定义的测试环境下具有大约1至约 15牛顿/mm的硬度，并且包括约0.1％-约10％重量的琼脂。

2.如权利要求1的BSSG，其特征在于所述半固体凝胶是同质的， 并包括琼脂重量的约0.6％-0.9％的琼脂或其功能等价物。

3.如权利要求1的BSSG，其特征在于所述半固体凝胶是同质的 但被包裹，所述同质部分包括琼脂重量的约0.1％-0.9％的琼脂或其 功能等价物。

4.使用如权利要求1的BSSG的口服载体，其特征在于所述口服载 体包括至少2种BSSG的组，每种BSSG具有一组不同的活性成分；其 中第一种BSSG被制成以互补于第二种BSSG中含有的剂型，从而在同 时或近似同时服用两种BSSGs时，促进第二种BSSG中含有的一种或多 种活性成分的系统吸收。

5.使用如权利要求4的BSSG的口服载体，其特征在于使用至少 2种BSSGs在一段时间内分别含有活性成分；所述活性成分当储存在 相同BSSG中一段时间会不稳定。

6.使用如权利要求2、3、4或5的BSSG的口服载体，其特征在于 递送的预期途径主要是吞咽后的胃肠道吸收，通过提供具有至少一种 方式的大丸剂对其辅助，所述方式能够使该BSSG或每一种BSSG在无 水吞咽中更容易。

7.使用如权利要求6的BSSG的口服载体，其特征在于通过以下 方式中的至少一种来辅助促进系统吸收：促进唾液分泌、至少部分遮 盖不良味道、提供润滑的外表面和使得该BSSG或每一种BSSG在吞咽 前在口中分解，从而维持治疗的有效过程。

8.使用如权利要求2、3、4或5的至少一种BSSG的口服载体， 其特征在于递送的预期口服途径主要是独立于吞咽的一段时间内的口 内吸收，并且通过至少一种能够引发以下过程中至少一种的成分的方 式辅助促进系统吸收：促进唾液分泌、至少部分遮盖不良味道、提供 表面活性剂、促进口腔粘膜下的血液循环、通过半固体凝胶的性质辅 助该BSSG或每一种BSSG在口中物理性分解，使得在该BSSG或每一个 BSSG中发生扩散和/或提供舒服的口感(包括提供润滑的外表面)， 从而维持治疗的有效过程。C)在口内使用破裂性的力量(例如在舌头 和牙齿之间)。

9.使用如权利要求8的至少一种BSSG的口服载体，其特征在于能 够在口腔粘膜下促进血液循环的辅助物理方式包括牙刷。

10.使用如权利要求7或权利要求8的至少一种BSSG的口服载 体，其特征在于，不良味道的至少部分遮盖是由以下方式中至少一种 引起的：通过包括至少一种包膜物质阻挡味蕾、通过包括至少一种糖 或甜味剂使味蕾浸没在甜味中或通过包括有效量的至少一种矫味剂来 矫味，从而控制嗅觉感受器。

11.包括如权利要求10的至少一种BSSG的口服载体，其特征在 于以分离的BSSG形式提供所述味道遮盖试剂，从而个人可以控制个别 BSSGs的吸收时间以最小化所述至少一种活性成分的不良味道。

12.包括如权利要求11的至少一种BSSG的口服载体，其特征在 于所述味道遮盖试剂在包含所述活性成分的BSSG中提供。

13.如以上任一项权利要求的BSSG，其特征在于所述BSSG另外包 括以下中的至少一种：不同的着色剂、不同的遮光剂和不同的形状， 从而每种BSSG类型的范围保持不同以鉴别其中所含的至少一种活性 成分。

14.如以上任一项权利要求的BSSG，其特征在于所述BSSG另外 包括不同的着色剂，其量足以在使用中或使用后对口内部染色，从而 确证至少一种活性成分的摄取。