[发明专利]THERAMUTEIN调节剂无效

申请号：	200680040350.4	申请日：	2006-08-29
公开（公告）号：	CN101296912A	公开（公告）日：	2008-10-29
发明（设计）人：	杰勒德·M·豪斯	申请（专利权）人：	杰勒德·M·豪斯
主分类号：	C07D265/00	分类号：	C07D265/00;C07D237/02;A61K31/535;A01N43/58
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人：	顾颂逦
地址：	美国***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	theramutein 调节剂
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【权利要求书】：

1.具有通式I的化合物：

或其药学可接受的盐或水合物，其中：

环A为嘧啶环；虚线表示任选的双键；

各个R¹独立地选自H、带有1-6个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有2-6个碳原子的炔基、CN、CF₃、NO₂、OR¹¹、-(CH₂)_pC(O)(CH₂)_qR¹¹、-(CH₂)_pC(O)N(R¹²)(R¹³)、 -(CH₂)_pC(O)O(CH₂)_qR¹¹、-(CH₂)_pN(R¹¹)(CH₂)_qC(O)R¹¹、-(CH₂)_pN(R¹²)(R¹³)、 -N(R¹¹)SO₂R¹¹、-OC(O)N(R¹²)(R¹³)、-SO₂N(R¹²)(R¹³)、卤素、选自苯基、吡啶基、吡唑基、萘基和喹啉的芳基和含有5或6个环原子的杂环组成的组，并且另外或可选地，相邻环原子上的两个R¹基团形成含有0-3 个杂原子的5-或6-元稠合环；

n为0-6；

各个R¹¹独P立地选自H、带有1-6个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有2-6个碳原子的炔基、选自苯基、吡啶基、吡唑基、萘基和喹啉的芳基和含有5或6个环原子的杂环；

各个R¹²和R¹³独立地选自H、带有1-6个碳原子的烷基、含有3-7 个碳原子的环烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有2-6个碳原子的炔基、选自苯基、吡啶基、吡唑基、萘基和喹啉的芳基和含有5或 6个环原子的杂环；或R¹²和R¹³可以与它们所连接的氮一起形成可以任选含有一个额外杂原子的5-至7-元环；其中5-至7-元环可以任选被1至3个独立选自带有1-6个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有2-6个碳原子的炔基、CN、 CF₃、NO₂、OR⁰、CO₂R⁰、C(O)R⁰、卤素、选自苯基、吡啶基、吡唑基、萘基和喹啉的芳基和含有5或6个环原子的杂环的取代基取代；

p为0-4；

q为0-4；

R²选自-CR²¹_a-、-NR²²_b-和-(C＝R²³)-；

各个R²¹独立地选自H、卤素、-NH₂、-N(H)(C_1-3烷基)、-N(C_1-3烷基)₂、-O-(C_1-3烷基)、OH和C_1-3烷基；

各个R²²独立地选自H和C_1-3烷基；

R²³选自O、S、N-R⁰和N-OR⁰；

R³选自-CR³¹_c-、-NR³²_d-、-SO₂-和-(C＝R³³)-；

各个R³¹基团选自H、卤素、-NH₂、-N(H)(R⁰)，-N(R⁰)₂、-O-R⁰，OH 和C_1-3烷基；

各个R³²基团选自H、带有1-6个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有2-6个碳原子的炔基、 CO₂R⁰、C(O)R⁰、选自苯基、吡啶基、吡唑基、萘基和喹啉的芳基和含有5或6个环原子的杂环；

R³³选自O、S、N-R³⁴和N-OR⁰；

R³⁴选自H、NO₂、CN、带有1-6个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有2-6个碳原子的链烯基、含有2-6个碳原子的炔基、选自苯基、吡啶基、吡唑基、萘基和喹啉的芳基和含有5或6个环原子的杂环；

R⁴选自-CR⁴¹_e-、-NR⁴²_f-、-(C＝R⁴³)-、-SO₂-和-O-；