[发明专利]用于治疗增殖疾病的含游如霉素－、雷尼拉霉素－、沙弗拉素－或沙弗拉霉素－相关化合物的制剂

权利要求书

1.一种组合物，其特征在于，该组合物含有二糖和通式(I)的化合物或其 药学上可接受的盐：

式中，R₁选自：-CH₂-N(R_a)₂和-CH₂-OR_a，其中R_a各自独立地选自H、芳 基-C_1-6烷基-CO-、和芳基-C_2-6烯基-CO-，其中，所述芳基含有1-3个独立或 稠合环以及6-18个环上碳原子，所述芳基未被取代或被卤素-C_1-6烷基取代；

R₂选自C_1-12烷基-CO-；和

R₃是OH；

其中，所述二糖是蔗糖。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述化合物选自PM00104 和PM00121。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，化合物与二糖的重量 比为1∶80到1∶1500。

4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，化合物与二糖的重量比为 1∶100到1∶400。

5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，化合物与二糖的重量比为 1∶200。

6.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含缓 冲剂。

7.如权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述缓冲剂是磷酸盐缓冲 剂。

8.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含表 面活性剂。

9.如权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂是聚氧乙 烯山梨糖醇单油酸酯。

10.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述组合物是冻干制 剂的形式。

11.如权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述冻干制剂装在小瓶 中，包含一定量的PM00104或PM00121。

12.如权利要求11所述的组合物，其特征在于，所述PM00104的量为2.5 毫克。

13.如权利要求12所述的组合物，其特征在于，所述小瓶中装有的制剂 含2.5毫克PM00104、500毫克蔗糖和以磷酸二氢钾计34毫克磷酸盐。

14.一种制备装有权利要求10所述组合物的冻干制剂的小瓶的方法，所 述方法包括将含有所述化合物和所述二糖的半成品溶液冻干。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述化合物是PM00104。

16.一种减少权利要求10所述冻干制剂中杂质的形成的方法，所述方法 包括将含有所述化合物和所述二糖的半成品溶液冻干。

17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，所述化合物是PM00104。

18.一种制备静脉内输液溶液的方法，所述方法包括：提供装有权利要求 10所述的冻干制剂的小瓶；加入水以重建溶液；以及用水性系统稀释所述重建 的溶液。

19.如权利要求18所述的方法，其特征在于，所述化合物是PM00104。

20.权利要求18或19所述方法制备的溶液在制备用于治疗癌症的药物中 的用途，其中，所述溶液通过静脉内输注给予。