[发明专利]用于治疗癌症的含有DMXAA的组合

权利要求书

1.调节肿瘤生长的方法，其包括向有此治疗需要的哺乳动物包括人给 药式(I)化合物：

式(I)

其中：

(a)R₄和R₅与它们连接的碳原子一起形成具有取代基-R₃和基团 -(B)-COOH的6元芳香环，其中B为直链或支链的取代的或未取代的 C₁-C₆亚烷基，其为饱和的或烯键式不饱和的，并且其中R₁、R₂和R₂各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、卤素、CF₃、CN、NO₂、NH₂、OH、 OR^a、NHCOR^b、NHSO₂R^c、SR^d、SO₂R^e或NHR^f，其中R^a、R^b、R^c、 R^d、R^e和R^f中每个独立地为任选地被一个或多个选自羟基、氨基和甲 氧基的取代基取代的C₁-C₆烷基；或

(b)R₄和R₅中一个为H或苯基，且R₄和R₅中另一个为H或为任选被取 代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基、C₁-C₆烷基、环烷基或芳烷基；R₁为H或C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；R₂为基团-(B)-COOH，其中B为 直链的或支链的取代的或未取代的C₁-C₆亚烷基，其为饱和的或烯键式 不饱和的，

或其可药用盐、酯或前药，且相伴或顺序给药血管内皮生长因子结合剂。

2.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物为式(II)化合物：

式(II)

其中R₁、R₄、R₅和B如权利要求1部分(b)中的式(I)定义。

3.根据权利要求1的方法，其中式(I)化合物为式(III)化合物：

式(III)

其中R₁、R₂和R₃各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、卤素、CF₃、CN、 NO₂、NH₂、OH、OR^a、NHCOR^b、NHSO₂R^c、SR^d、SO₂R^e或NHR^f，其中 R^a、R^b、R^c、R^d、R^e和R^f中每个独立地为任选地被一个或多个选自羟基、氨 基和甲氧基的取代基取代的C₁-C₆烷基；

其中B如权利要求1中的式(I)定义；

其中在式(I)的各个碳环芳香环中，至多两个次甲基(-CH＝)可以被氮杂 (-N＝)基团替代；

并且其中R₁、R₂和R₃中任两个还可一起表示基团-CH＝CH-CH＝CH-， 从而该基团与它们连接的碳或氮原子一起形成稠合的6元芳香环。