[发明专利]作为P2X3和P2X2/3调节剂的二氨基嘧啶类有效
申请号: | 200680040524.7 | 申请日: | 2006-08-23 |
公开(公告)号: | CN101300012A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | C·A·布洛卡;D·S·卡特;M·P·狄龙;A·P·D·W·福特;R·C·海利;A·贾汉吉尔;A·G·穆尔;D·W·帕里什 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | A61K31/505 | 分类号: | A61K31/505;A61K31/506;A61P11/00;A61P11/06;A61P1/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p2x sub 调节剂 氨基 嘧啶 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由P2X3或P2X2/3受体拮抗剂调节的呼吸系统疾病的药物中的用途,
其中:
X为-O-;
Y为-NRdRe,其中Rd和Re都为氢;
D不存在;
R1为C1-C6烷基;
R2为氢;
R3为C1-C6烷氧基或羟基;
R4为卤素、-(CO)-Rf或-SO2-Rf,其中Rf为C1-C6烷基或氨基;
R5为氢;
R6为氢;
R7和R8都为氢;
其中所述呼吸系统疾病为选自慢性阻塞性肺病、哮喘和支气管痉挛的呼吸系统疾病。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述的化合物为式(VI)的化合物:
其中:
R3为C1-C6烷氧基或羟基;
R4为卤素、-(CO)-Rf或-SO2-Rf,其中Rf为C1-C6烷基或氨基;
R7和R8都为氢;且
Rd和Re都为氢。
3.如权利要求1或2所述的用途,其中所述的化合物选自:
4-(2,4-二氨基-嘧啶-5-基氧基)-2-碘-5-异丙基-苯酚;
1-[5-(2,4-二氨基-嘧啶-5-基氧基)-4-异丙基-2-甲氧基-苯基]-乙酮;
5-(5-碘-2-异丙基-4-甲氧基-苯氧基)-嘧啶-2,4-二胺;和
5-(2,4-二氨基-嘧啶-5-基氧基)-4-异丙基-2-甲氧基-苯磺酰胺。
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