[发明专利]制备酰氯的新方法有效
申请号: | 200680040534.0 | 申请日: | 2006-10-19 |
公开(公告)号: | CN101300219A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | U·霍夫曼;G·瑞姆勒 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C51/60 | 分类号: | C07C51/60;C07C53/44 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 林柏楠;张耀宏 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 新方法 | ||
1.一种式I化合物的制备方法:
其中
R1是氢、C1-C8烷基或C2-C8烯基,其没有被取代或被选自C1-C8烷氧基 和C3-C8环烷基的一个或多个取代基取代;和
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基或C5-C8环烯基, 包括将式II化合物与亚硫酰二氯在三丁胺的存在下反应,
其中R1,R2和R3定义如上。
2.权利要求1的方法,还包括用式I化合物酰化式III化合物以生成 式IV化合物的步骤,
其中R1,R2和R3如权利要求1中所定义的。
3.权利要求2的方法,还包括用还原剂将式IV化合物还原生成式V 化合物的步骤,
其中R1,R2和R3如权利要求1中所定义的。
4.权利要求3的方法,还包括用R4C(O)Cl将式V化合物酰化生成式 VI化合物的步骤,
其中R1,R2和R3如权利要求1中所定义的,R4是C1-C8烷基。
5.权利要求4的方法,其中R4是异丙基。
6.权利要求1的方法,其中亚硫酰二氯以相对于式I化合物为1.0- 2.0当量的范围存在。
7.权利要求1的方法,其中三丁胺的量相对于式I化合物的量的比为 5mol%-0.1mol%。
8.权利要求1的方法,其中亚硫酰二氯连续加入。
9.权利要求1的方法,其中式I中R2和R3与它们所连接的碳原子一 起形成C3-C7环烷基。
10.权利要求1的方法,其中式I中R1是CH2CH(CH2CH3)2,并且 R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环己基。
11.权利要求2或4的方法,其中酰化步骤在碱的存在下进行。
12.权利要求11的方法,其中所述碱是有机碱。
13.权利要求12的方法,其中有机碱是吡啶。
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