[发明专利]血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和另一活性物质的组合产品无效
申请号: | 200680040771.7 | 申请日: | 2006-11-06 |
公开(公告)号: | CN101300030A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | R·L·韦布 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/41;A61K31/4422;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血管 紧张 受体 阻滞剂 通道 另一 活性 物质 组合 产品 | ||
1.组合产品,该组合产品包含:
(a).血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)或其药学上可接受的盐;
(b).钙通道阻滞剂(CCB)或其药学上可接受的盐;和
(c).以下两种活性物质中的一种:
(i).肾素抑制剂或其药学上可接受的盐;
(ii).中性内肽酶(NEP)抑制剂或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的组合产品,其中血管紧张素II受体阻滞 剂为缬沙坦或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2的组合产品,其中钙通道阻滞剂为氨 氯地平或其药学上可接受的盐。
4.根据前述权利要求中任何一项的组合产品,其中肾素抑制 剂选自RO 66-1132、RO 66-1168和式(III)化合物或其药学上可接 受的盐:
其中R1为卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基氧基或 C1-6烷氧基-C1-6烷基;R2为卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基;R3和 R4独立地为支链C3-6烷基;且R5为环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基 烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰氧基-C1-6烷基、C1-6氨基 烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基。
5.根据权利要求4的组合产品,其中肾素抑制剂为式(IV)所 示的式(III)化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1为3-甲氧基丙基氧基;R2为甲氧基;且R3和R4为异 丙基。
6.根据权利要求5的组合产品,其中式(IV)化合物以其半富 马酸盐形式存在。
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