[发明专利]胃肠功能促进剂

权利要求书

1、一种胃肠功能促进剂，其包括作为活性成分的T1R激动剂。

2、权利要求1的药剂，其中所述胃肠功能的促进作用是预防或改善功能性胃肠道病症。

3、权利要求2的药剂，其中所述功能性胃肠道病症为上胃肠道功能障碍。

4、权利要求2的药剂，其中所述功能性胃肠道病症为功能性消化不良或胃食管反流疾病。

5、一种食欲调节剂，其包括作为活性成分的T1R激动剂。

6、权利要求1至5中任一项的药剂，其中所述T1R激动剂为酰胺衍生物或环拉酸。

7、权利要求6的药剂，其中所述酰胺衍生物为下式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐：

其中R1为任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳基链烯基、任选地具有取代基的杂芳基、任选地具有取代基的杂芳烷基、任选地具有取代基的杂芳基链烯基、R3-NH-CO-或R3-NH-(R3为任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳基链烯基、任选地具有取代基的杂芳基、任选地具有取代基的杂芳烷基或任选地具有取代基的杂芳基链烯基，和

R2为任选地具有取代基的C_2-25烷基、任选地具有取代基的C_3-25环烷基(所述环烷基任选地与苯稠合)、任选地具有取代基的芳基、任选地具有取代基的芳烷基、任选地具有取代基的芳基链烯基、任选地具有取代基的杂芳基、任选地具有取代基的杂芳烷基或任选地具有取代基的杂芳基链烯基。

8、权利要求6或7的药剂，其中所述酰胺衍生物为选自下列的化合物：

(1)3，6-二氯-N-(4-乙氧基苯基)-2-甲氧基苯甲酰胺，

(2)2，5-二氯-N-(4-乙氧基苯基)苯甲酰胺，

(3)N-(1-乙基丙基)-苯并呋喃-2-甲酰胺，

(4)N-(1，2，3，4-四氢萘-1-基)-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺，

(5)4-乙氧基-N-(1-丙基丁基)苯甲酰胺，和

(6)3-(4-甲氧基苯基)-N-(1-丙基丁基)丙烯酰胺。

9、药物组合物，其包括权利要求1至8中任一项的药剂。

10、一种食品或饮料，其包括权利要求1至8中任一项的药剂，其中在所述药剂中的活性成分以所述食品或饮料的0.01-100,000重量ppm的比例包含在内。

11、一种用于能促进胃肠功能的物质的筛选方法，其使用表达T1R受体的细胞。

12、权利要求11的方法，其中所述能促进胃肠功能的物质是T1R激动剂或T1R调节剂。

13、一种用于能促进胃肠功能的物质的筛选方法，其包括下述步骤(a)、(b)和(c)：

(a)使试验物质接触表达T1R受体的细胞，

(b)测定G蛋白在与试验物质接触的细胞中的活化，并比较该活化与其在没有与试验物质接触的对照细胞中的活化，和

(c)基于上述(b)的比较结果，选择能促进胃肠功能的物质。

14、权利要求13的方法，其中用于测定G蛋白活化的指标选自细胞内钙浓度、细胞内cAMP含量、细胞外质子含量和细胞内胃肠道激素分泌量。

15、一种用于能促进胃肠功能的物质的筛选方法，其包括下述步骤(a)、(b)和(c)：

(a)使试验物质和作用于T1R受体的配体接触表达T1R受体的细胞，

(b)测定与细胞的细胞膜结合的配体的量，并比较该量与在没有与试验物质接触的对照细胞中结合的配体的量，和

(c)基于上述(b)的比较结果，选择能促进胃肠功能的物质。

16、一种促进胃肠功能的方法，其包括向哺乳动物给药有效量的T1R激动剂。

17、权利要求16的方法，其中所述胃肠功能的促进作用是预防或改善功能性胃肠道病症。

18、权利要求17的方法，其中前述功能性胃肠道病症为上胃肠道功能障碍。