[发明专利]制备用作氟苯尼考中间体的唑烷保护的氨基二醇化合物的方法

权利要求书

1.一种制备下式V的噁唑烷保护的氨基二醇化合物的方法：

式V      

其中：

R₁为氢、甲硫基、甲磺酰氧基、甲磺酰基、氟甲硫基、氟甲磺酰氧基、氟甲磺酰基、硝基、氟、溴、氯、乙酰基、苄基、苯基、卤代苯基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基或C_2-6杂环基；和

R₂为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、芳基或C_2-6杂环基；

R₃为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、芳基或C_2-6杂环基；和

R₄为氢、OH、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、苯基或C_1-6苯基烷基，其中苯基环可被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代，该方法包括：

a)使下式VI的化合物：

    式VI

在容器中与醇溶剂中的还原剂反应，形成下式VII的氨基二醇化合物；

    式VII

其中：

式VI的R₁如上定义；

R₅为氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、苄基、苯基或C_1-6烷基苯基；

式VII的R₁如上定义；

b)使式VII的氨基二醇化合物原位与噁唑烷形成试剂反应，形成下式VIII的化合物：

    式VIII

其中：

式VII的R₁如上定义；

式VIII的R₁、R₂和R₃如上定义；和

c)使式VIII的化合物原位与第一N-酰化剂反应，形成式V的噁唑烷保护的氨基二醇化合物。

2.权利要求1的方法，其中R₁为甲硫基、甲磺酰氧基或甲磺酰基。

3.权利要求2的方法，其中R₁为甲磺酰基。

4.权利要求1的方法，其中R₅为甲基、乙基、正丙基、异丙基、丁基、叔丁基或戊基。

5.权利要求1的方法，其中式VI化合物是：

6.权利要求5的方法，其中式VI化合物是：

7.权利要求5的方法，其中式VI化合物是：

8.权利要求1的方法，其中所述还原剂选自NaBH₄、KBH₄、Ca(BH₄)₂和LiBH₄及其混合物。

9.权利要求8的方法，其中所述还原剂是KBH₄。

10.权利要求9的方法，其中KBH₄与式VI化合物的摩尔比介于约1∶1和2∶1之间。