[发明专利]吡啶基磺酰胺衍生物、它们的制备和作为药剂的应用无效
| 申请号： | 200680041284.2 | 申请日： | 2006-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN101300231A | 公开（公告）日： | 2008-11-05 |
| 发明（设计）人： | 洛塔尔·克林;乌尔丽克·赖夫;曼弗雷德·施魏格尔;乔治·蒂芬塔勒;沃尔夫冈·冯德萨尔;托马斯·冯希施海特 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/71 | 分类号： | C07D213/71;A61K31/44;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 基磺酰胺 衍生物 它们 制备 作为 药剂 应用 | ||
1.根据式I的化合物，
其中
R1是任选地被以下各项取代1至3次的吡啶基：
a)-O-苯基，
其中所述苯基被以下各项取代一次或两次：卤素，C1-6-烷 基，或C1-6-烷氧基；
b)-NRR’，
其中R和R’独立地表示氢或C1-6-烷基；或R和R’与它 们连接的氮原子一起形成饱和的5至7元杂环，所述杂环 含有1或2个杂原子，其中至少一个杂原子是氮并且其 余的杂原子独立地选自氮、氧或硫，并且其中其余的环 原子是碳原子，该杂环任选地被C1-6-烷基或C1-6-烷氧基 取代一次至三次；或
c)卤素；
R2是氟，氯，溴，甲基，甲氧基或三氟甲基；
R3是氟，氯，溴，甲基或三氟甲基；
及其所有药用盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中
R1是任选地被以下各项取代1至3次的吡啶-3-基：
a)-O-苯基；
b)-NRR’，
其中R和R’与它们连接的氮原子一起形成饱和的5至7 元杂环，所述杂环含有1或2个杂原子，其中至少一个杂 原子是氮并且其余的杂原子独立地选自氮、氧或硫，并 且其中其余的环原子是碳原子，该杂环任选地被C1-6-烷 基或C1-6-烷氧基取代一次至三次；或
c)卤素。
3.根据式Ia的化合物，
其中
R和R’独立地表示氢或烷基；
或R和R’与它们连接的氮原子一起形成饱和的5至7元 杂环，所述杂环含有1或2个杂原子，其中至少一个杂原 子是氮并且其余的杂原子独立地选自氮、氧或硫，并且 其中其余的环原子是碳原子，该杂环任选地被C1-6-烷基 或C1-6-烷氧基取代一次至三次；
R2是氟，氯，溴，甲基，甲氧基或三氟甲基；
R3是氟，氯，溴，甲基或三氟甲基；
及其所有药用盐。
4.根据权利要求1至3中任何一项的化合物，其中
R2是氯，溴，甲基，甲氧基或三氟甲基。
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