[发明专利]用于治疗TRPV1相关病症的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物无效
申请号: | 200680041450.9 | 申请日: | 2006-11-06 |
公开(公告)号: | CN101351463A | 公开(公告)日: | 2009-01-21 |
发明(设计)人: | R·普林;C·A·格雷 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/427 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王健 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 trpv1 相关 病症 苯并咪唑 苯基 噻唑 乙酰 衍生物 | ||
1.具有通式(I)的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生 物,或其药学上可接受的盐,
式I,
其中
R1是H,(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素;
R2代表1-3个取代基,其选自H,(C1-4)烷基(可选被一个或多个卤素取代), (C1-4)烷氧基(可选被一个或多个卤素取代),卤素,CF3或氰基;排除
2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)-乙酰胺;
2-(苯并咪唑-1-基)-N-[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]-乙酰胺;
2-(苯并咪唑-1-基)-N-[4-(4-溴苯基)噻唑-2-基]-乙酰胺;
2-(苯并咪唑-1-基)-N-[4-(4-甲苯基)噻唑-2-基]-乙酰胺;和
2-(苯并咪唑-1-基)-N-[4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基]-乙酰胺。
2.权利要求1的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物, 其中R1是H。
3.权利要求1或2的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍 生物,其中R2代表1-3个选自(C1-4)烷基,CF3,甲氧基,氯和氟的取代基。
4.权利要求1的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物, 其选自:
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3,5-二氯-2-甲氧基-苯基)-噻唑-2-基]-乙酰 胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3,4-二氟苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(5-氯-4-甲基-2-甲氧基-苯基)-噻唑-2-基]-乙 酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3-氯苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3,4-二氯苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(4-叔丁基-苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3-甲基-4-氯苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3-氟苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3-甲基-4-氟苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3-氯-4-氟苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(3,5-二氯-2甲氧基苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(4-三氟甲苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(2,4-二氯苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(2,4-二甲苯基)-噻唑-2-基]-乙酰胺;和
-2-苯并咪唑-1-基-N-[4-(4-二氟甲氧基苯基)-噻唑-2-基]乙酰胺
或其药学上可接受的盐。
5.权利要求1-4中任一项的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙 酰胺衍生物,用于治疗。
6.药物组合物,含有权利要求1-4中任一项的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4- 苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物与药学上可接受助剂的组合。
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