[发明专利]XA因子抑制剂N-(5-氯-2-吡啶基)-2-[[4-[(二甲氨基)亚氨基甲基]苯甲酰基]氨基]-5-甲氧基-苯甲酰胺的医药盐和多晶型有效
申请号: | 200680041555.4 | 申请日: | 2006-11-07 |
公开(公告)号: | CN101304971A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | 格雷克·格兰特;詹姆斯·P·坎特;格雷姆·朗兰茨 | 申请(专利权)人: | 米伦纽姆医药公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;A61K31/44 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王允方 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | xa 因子 抑制剂 吡啶 二甲 氨基 甲基 苯甲酰基 甲氧基 甲酰胺 医药 多晶 | ||
1.一种盐,其由式II来表示,且具有图1A所示的粉末X射线衍射图案,
2.一种医药组合物,其用于预防或治疗哺乳动物以不良血栓形成为特征的病症,其包含医药学上可接受的载剂和治疗有效量的根据权利要求1所述的盐。
3.根据权利要求2所述的医药组合物,其为片剂形式。
4.根据权利要求2所述的医药组合物,其为胶囊形式。
5.根据权利要求2所述的医药组合物,其为锭剂形式。
6.根据权利要求2所述的医药组合物,其为适合于输注、注射或经皮转递的形式。
7.根据权利要求2所述的医药组合物,其进一步包含选自由抗凝剂、溶血栓剂和抗血栓形成剂组成的群组的第二药剂。
8.根据权利要求2所述的医药组合物,其进一步包含选自由血小板凝集抑制剂、组织血纤维蛋白溶酶原活化剂、尿激酶、尿激酶原、链球菌激酶、肝素、阿司匹灵和杀鼠灵组成的群组的第二药剂。
9.一种根据权利要求1所述的盐在制备用于预防或治疗哺乳动物以不良血栓形成为特征的病症的药物的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述病症是选自由以下病症组成的群组的一员:急性冠脉综合症、心肌梗塞、不稳定性心绞痛、顽固性心绞痛、溶血栓疗法后或冠脉血管成形术后出现的闭塞性冠脉血栓、血栓介导性脑血管综合症、栓塞性中风、血栓性中风、短暂性缺血性发作、静脉血栓症、凝血症、散播性血管内凝血、血栓性血小板缺乏紫斑症、血栓闭塞性脉管炎、与肝素诱导性血小板减少症相关联的血栓性疾病、与体外循环相关联的血栓性并发症、与使用仪器相关联的血栓性并发症和与假体装置的装配相关联的血栓性并发症。
11.根据权利要求10所述的用途,其中所述静脉血栓症为深静脉血栓症或肺栓塞。
12.根据权利要求10所述的用途,其中所述药物与选自由抗凝剂、溶血栓剂和抗血栓形成剂组成的群组的第二药剂组合。
13.根据权利要求10所述的用途,其中所述药物与选自由血小板凝集抑制剂、组织血纤维蛋白溶酶原活化剂、尿激酶、尿激酶原、链球菌激酶、肝素、阿司匹灵和杀鼠灵组成的群组的第二药剂组合。
14.一种用于抑制血液样本凝聚的方法,其包含使所述样本与根据权利要求1所述的盐接触的步骤。
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