[发明专利]用于治疗糖尿病性神经病的二芳基脲无效
申请号: | 200680041567.7 | 申请日: | 2006-11-09 |
公开(公告)号: | CN101304745A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | O·韦伯;B·里德尔 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药保健股份公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;段家荣 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 糖尿病 神经病 二芳基脲 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂化物、水合 物、代谢物、前体药物或非对映异构体形式在制备用于治疗糖尿病性神 经病的药物中的用途,
其中所述的式I化合物为:
其中
Q为-C(O)Rx
Rx为羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或NRaRb,
Ra和Rb独立地为:
a)氢;
b)C1-4烷基,任选地被下列取代基取代
-羟基,
-C1-4烷氧基,
-杂芳基基团,其选自吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噻唑、噁唑、 异噁唑、异噻唑、三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、哒嗪、 吡嗪、三嗪、苯并噁唑、异喹啉、喹啉和咪唑并嘧啶
-杂环基团,其选自四氢吡喃、四氢呋喃、1,3-二氧戊环、1,4-二氧 杂环己烷、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、哌啶、哌啶酮、四氢嘧啶酮、五甲 撑硫、四氢噻吩、二氢吡喃、二氢呋喃、和二氢噻吩,
-氨基,-NH2,任选地被一个或两个C1-4烷基取代,或
-苯基,
c)苯基,任选地用下列取代基取代
-卤素,或
-氨基,-NH2,任选地被一个或两个C1-4烷基取代,或
d)-杂芳基基团,其选自吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、噻唑、噁 唑、异噁唑、异噻唑、三唑、四唑、噻二唑、噁二唑、吡啶、嘧啶、哒 嗪、吡嗪、三嗪、苯并噁唑、异喹啉、喹啉和咪唑并嘧啶;
A为式1xx的任选取代的苯基基团:
式1x的任选取代的吡啶基基团:
或式1y的任选取代的萘基部分:
B为式2a和2b的任选取代的苯基或萘基:
L为桥连基团-S-或-O-,
p为0、1、2、3、或4,
n为0、1、2、3、4、5或6,
m为0、1、2或3,
各个R1独立地为:卤x素、C1-5卤代烷基、NO2、C(O)NR4R5、C1-6烷基、C1-6二烷基胺、C1-3烷基胺、CN、氨基、羟基或C1-3烷氧基,
各个R2独立地为:C1-5烷基、C1-5卤代烷基、C1-3烷氧基、N-氧代或 N-羟基,
各个R3独立地为:卤素、R4、OR4、S(O)R4、C(O)R4、C(O)NR4R5、 氧代、氰基或硝基(NO2),和
R4和R5独立地是:氢、C1-6烷基、或至多至全卤代的C1-6烷基。
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