[发明专利]适用于治疗糖尿病和血脂异常的来自木果楝属的提取物

说明书

技术领域

本发明涉及获自木果楝属的适用于治疗糖尿病和血脂异常 (dyslipidemia)的生物活性部分。

此外，本发明涉及适用作抗糖尿病和抗血脂异常药的药物组合物。

更具体地说，本发明涉及治疗受试者的糖尿病和血脂异常的方法。

本发明还涉及新异构体xyloccensins及其应用。

更具体地说，本发明涉及包含治疗上有效量的新异构体 xyloccensins，任选包含一种或多种药学上可接受的载体、添加剂、润 滑剂和稀释剂的药物组合物。此外，本发明涉及使用该药物组合物治 疗血脂异常的方法。

此外，本发明还涉及由木果楝属制备所述生物活性部分的方法。

背景技术

木果楝(Xylocarpus granatum Koen)属于自然目楝科 (Meliaceae)。其为一种红树并且在印度斯坦语中常称作“pussur”。 它是具有板状茎基的高达20米的树。树皮为淡黄白色，呈薄纸质片剥 脱。具一对小叶或有二对小叶，小叶倒卵形，无毛，边缘光滑，顶点 呈圆形，基底呈电键形；开花横切面5-7mm，白色在叶腋的聚伞圆锥 花序内具有淡粉红色腺：花萼4-浅裂，翼瓣4，自由态。果实横切面 大到长30-40厘米，球形，间隔脆性蒴果；缓慢分裂成4瓣。数量为 10-15粒的锥形种子有木栓质种皮，全年开花和结果。该物种出现在 沿东和西海岸区域直到Maharastra并且在印度的Andaman岛的海潮 林中。

种子的糊状物用于缓解乳腺癌[Banerjee，L.K.，Sastry，A.R.K.和 Nayar，M.P.(1989)B.S.I.Publication；(1989)，58-59.；Chopra，R.N.， Nayar，S.L.和Chopra，I.C.Glossory of Indian Med.Plants.(1956)， 51，CSIR Publication，New Delhi，India]。文献综述揭示出仅少数工作 者尝试分离该物种的化学成分。从其叶子中分离了脂肪酸，甾醇类和 烃类[Hogg.W.R.和Gillan，T.F.，Phytochemistry 23(1984)93-97]。生 物碱8-乙酰基二氢白屈菜赤碱来自其根皮[Krajniak，E.R.，Ritchie，E. 和Taylor，W.C.Aust.J.Chem.26(1973)687]。从该植物中分离了7-α- 乙酰氧基二氢诺米林(Cneorin-G)[Marcelle，G.B.和Mootoo，B.S.Tet. Lett.(1981)505；Ahmed F.R.，Ang.S.Ng和Fallis，A.G.，an.J.Chem. 56(1978)1020]。Xylocarpin分离自该植物的种子[Okorie，D.A.和 Taylor D.A.H.J.Chem.Soc.(C)(1970)211]。在另一个报告中， Xyloccensin-I & J也分离自该物种[Alvi K.A.，Crew，P.， Aalsbersberg，B和Prasad，R.，Tetrahedron.，47(1991)8943]。此外，在 另一个报告中，一种新的柠檬苦素类化合物Xyloccensin-K也分离自 种子[Kokpol，U.Warmthorn.C，Phytochemist，41(3)(1996)903-5]， 6-α，11-β-二乙酰氧基葛杜宁分离自其果实[Saxena，E.和Babu，U.V. Fitoterapia，72(2)(2001)186-87]。近期中国工作者分离了 Xyloccensins-L，M，N，O，P，Q，R，S，T&U[Jun Wu，Si Zhang，Qiang Xiang， Qingxin Li，Jianshe Huang，Lijuan Long和Liangmin Huang，Tet Lett.，45(2004)591-593；Jun Wu，Si Zhang，Qiang Xiao，Qingxin Li， Jianshe Huang，Zhihui Xiao和Lijuan Long，Z.Naturforsch， 58b，1216-19(摘要)，完整的论文已出版(2004)，Jun Wu，Xiang Q，Jianshe Huang，Zhihui Xiao，Shuhua，Qi，Oingxin Li&Si Zhang， Org.Lett.6(11)，1841-1844(2004)，Jianxin Cui，Zhiwei Deng，Jun Li， Hongzheng Fu，Peter Proksch & Wenhan Lin，Phytochemistry，66 (19)，2334-2339，(2005)]。Wu J.，Xiao Q.，Zhang S.，Li X.，Xiao Z.H.， Ding H.X.，Li Q.X.，Tetrahedron，61，8382(2005)，Jun Wu，Zhihui Xiao，Yang Song，Si Zhang，qiang Xiao，Cha Ma，Haixin Ding和 Gingxin Li，Mag.Res.Chem.，44，87-89(2006)]。所有这些研究论文具 有学术兴趣，并且尚无有关分离的化合物的生物活性的报告可利用。 在报告之一中，将葛杜宁报导为抗糖尿病化合物[Gonzalez H.，，Sierra M.Proc.Natl.Symp.(1989)和该植物对成年蠕虫和B.pahangi的微丝 蚴具有抗丝虫活性[Wan.O.A.，Hashim，Y.O.Sulaim，M.Z.和Ibrahim J.，J.Tropical Forest Prod.(1996)]。