[发明专利]有机化合物无效
| 申请号： | 200680041784.6 | 申请日： | 2006-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN101304966A | 公开（公告）日： | 2008-11-12 |
| 发明（设计）人： | J·米基提尤克;L·邦尼特;S·戈萨奇;一原秋;R·米尔斯;C·理查森 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22;C07D309/38;C07C211/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 有机化合物 | ||
1、一种制备式(VI)化合物或其盐的方法：
其中
R1为氢、卤素、羟基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；
R2为氢、卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；
R3为C1-7烷基或C3-8环烷基；和
R’为C1-7烷基、C2-7链烯基、C3-8环烷基、C1-7烷氧基、苯基或萘基-C1-4烷基，其各自为未取代或者被C1-4烷基、O-C1-4烷基、OH、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、卤素和/或被三氟甲基所单-、二-或三取代；
所述方法包括将式(V)的吡喃酮化合物或其盐氢化从而实现开环，
其中R1、R2、R3、R4和R’如对式(VI)所定义。
2、根据权利要求1的方法，其中R1为C1-4烷氧基-C1-4烷基氧基。
3、根据权利要求1或2的方法，其中R2为C1-4烷氧基。
4、根据权利要求1至3中任一项的方法，其中R3为支化C3-6烷基。
5、根据权利要求1至4中任一项的方法，其中R’为C1-6烷基或苯基。
6、根据权利要求1至5中任一项的方法，其中式(VI)化合物具有如下立体化学：
7、一种制备式(VI)化合物或其盐的方法：
其中
R1为氢、卤素、羟基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；
R2为氢、卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；
R3为C1-7烷基或C3-8环烷基；和
R’为C1-7烷基、C2-7链烯基、C3-8环烷基、C1-7烷氧基、苯基或萘基-C1-4烷基，其各自为未取代或者被C1-4烷基、O-C1-4烷基、OH、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、卤素和/或被三氟甲基所单-、二-或三取代；
所述方法包括将式(V’)的吡喃酮化合物或其盐氢化从而实现开环，
其中R1、R2、R3、R4和R’如对式(VI)所定义。
8、根据权利要求7的方法，其中R1为C1-4烷氧基-C1-4烷基氧基。
9、根据权利要求7或8的方法，其中R2为C1-4烷氧基。
10、根据权利要求7至9中任一项的方法，其中R3为支化C3-6烷基。
11、根据权利要求7至10中任一项的方法，其中R’为C1-6烷基或苯基。
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