[发明专利]联苯衍生物及其在治疗丙型肝炎中的应用无效
| 申请号： | 200680042319.4 | 申请日： | 2006-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN101309902A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | C·J·惠尔豪斯;A·J·F·汤马斯;D·J·巴什内尔;J·卢姆利;J·I·萨尔特;M·C·卡特;N·马修斯;C·J·皮尔金顿;R·M·安格尔 | 申请（专利权）人： | 阿罗治疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D213/75;C07D233/54;C07D237/28;C07D279/12;C07D295/12;C07D295/22;C07D307/38;C07D333/20;C07D417/12;A61K31/395;A61K31/4433;A61K31/381 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;韦欣华 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 联苯 衍生物 及其 治疗 肝炎 中的 应用 | ||
1.一种为式(I)联苯衍生物的化合物或其药学上可接受的盐，
其中：
-R1是C1-C6烷基或部分-A1、-L1-A1、-A1-A1′、-L1-A1-A1′、 -A1-L1-A1′、-A1-Y1-A1′、-A1-Het1-A1′、-L1-A1-Y1-A1′、-L1-A1-Het1-A1′、 -L1-Het1-A1、-L1-Y1-A1、-L1-Y1-Het1-A1、-L1-Het1-Y1-A1、-L1-Y1-Het1-L1’、 -A1-Y1-Het1-A1′、-A1-Het1-Y1-A1′、-A1-Het1-L1-A1′、-A1-L1-Het1-A1′或 -L1-Het1-L1′；
-A和B相同或不同且各自代表直接键或-CO-NR′-、-NR′-CO-、 -NR′-CO2-、-CO-、-NR′-CO-NR″-、-NR′-S(O)2-、-S(O)2-NR′-、-SO2-、 -NR′-、-NR′-CO-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-(C1-C2亚烷基)-NR′-或-(C1-C2羟基亚烷基)-NR′-部分，其中R′和R″相同或不同且各自代表氢或C1-C4烷基；
-R2和R3相同或不同且各自代表C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或卤素；
-n和m相同或不同且各自代表0或1；
-R4是C1-C6烷基或部分-A4、-L4-A4、-A4-A4′、-L4-A4-A4′、 -A4-L4-A4′、-A4-Y4-A4′、-A4-Het4-A4′、-L4-A4-Y4-A4′、-L4-A4-Het4-A4′、 -L4-Het4-A4、-L4-Y4-A4、-L4-Y4-Het4-A4、-L4-Het4-Y4-A4、-L4-Y4-Het4-L4′、 -A4-Y4-Het4-A4′、-A4-Het4-Y4-A4′、-A4-Het4-L4-A4′、-A4-L4-Het4-A4′或 -L4-Het4-L4′，
-各个A1、A4、A1′和A4′相同或不同且代表苯基、5-10元杂芳基、 5-10元杂环基或C3-C8碳环基部分；
-各个L1和L4相同或不同且代表C1-C4亚烷基或C1-C4羟基亚烷 基；
-各个Y1和Y4相同或不同且代表-CO-、-SO-或-S(O)2-；
-各个L1’和L4′相同或不同且代表氢或C1-C4烷基；和
-各个Het1和Het4相同或不同且代表-O-、-S-或-NR′-，其中R′ 是氢或C1-C4烷基，
R1和R4中的苯基、杂芳基、杂环基和碳环基部分任选稠合于苯 基、5-10元杂芳基或5-10元杂环基环；和
R1和R4中的苯基、杂芳基、杂环基和碳环基部分是未取代的或 被(a)选自-(C1-C4烷基)-X1、-CO2R′、-SO2NR′R″、-S(O)2-R′、-CONR′R″、 -NR′-CO-R′″、-NR′-S(O)2-R′″、-CO-NR′-(C1-C4烷基)-NR′R″和 -CO-O-(C1-C4烷基)-NR′R″的单个未取代的取代基和/或(b)1、2或3个 选自-(C1-C4烷基)-X2、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷 基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4羟基烷基、羟基、氰基、硝基和-NR′R″ 的未取代的取代基取代，其中X1是-CO2R′、-SO2-R′、-NR′-CO2-R″、 -NR′-S(O)2-R′″、-CONR′R″或-SO2-NR′R″，各个X2相同或不同且为氰 基、硝基或-NR′R″，各个R′和R″相同或不同且代表氢或C1-C4烷基和 各个R′″相同或不同且代表C1-C4烷基。
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