[发明专利]作为凝血因子XA抑制剂的新的吡咯烷衍生物

说明书

本发明涉及新的式(I)的吡咯烷衍生物及其前药和可药用盐，

其中

R¹是氢、任选地被取代的C_1-6-烷基、任选地被取代的C_3-7-环烷基、 任选地被取代的C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、任选地被取代的C_2-6-链烯基、任 选地被取代的C_2-6-炔基、R⁴C(O)-、R⁴OC(O)-、N(R⁵，R⁶)C(O)-、 R⁴OC(O)-C_1-6-烷基、N(R⁵，R⁶)C(O)-C_1-6-烷基、R⁴-SO₂-、R⁴-SO₂-C_1-6-烷基、 N(R⁵，R⁶)-SO₂-、N(R⁵，R⁶)-SO₂-C_1-6-烷基、杂芳基、杂芳基-C_1-6-烷基、芳基、 芳基-C_1-6-烷基；

R²是氢或C_1-6-烷基；或

R¹和R²形成C_1-6-亚烷基、C_2-7-亚链烯基或C_2-7-亚炔基，其中一个或 两个-CH₂-可独立地被-O-、-NH-、羰基或-S(O)_n-所取代，其中n是0、1 或2；

R³是氢或C_1-6-烷基；

R⁴是氢、任选地被取代的C_1-6-烷基、任选地被取代的C_3-7-环烷基、 任选地被取代的C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、芳基、芳基-C_1-6-烷基、杂芳基或 杂芳基-C_1-6-烷基；

R⁵和R⁶各自独立地选自氢、任选地被取代的C_1-6-烷基、任选地被取 代的C_3-7-环烷基、任选地被取代的C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、芳基、芳基-C_1-6- 烷基、杂芳基和杂芳基-C_1-6-烷基；或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子一 起形成选自哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡咯烷基、吡咯啉基、氮杂环丁烷 基的杂环，所述杂环任选地被一个或多个独立地选自C_1-6-烷基、卤素和羟 基的取代基所取代；