[发明专利]作为IKK-β抑制剂用于治疗癌症和炎性疾病的[4-(苯并[B]噻吩-2-基)嘧啶-2-基]-胺衍生物无效
申请号: | 200680042812.6 | 申请日: | 2006-11-15 |
公开(公告)号: | CN101309918A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
发明(设计)人: | K·R·达恩克;H-S·林;C·希恩;Q·M·王;张波;M·E·里凯特 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;A61K31/506;A61P33/00;A61P19/02;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ikk 抑制剂 用于 治疗 癌症 性疾病 噻吩 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I的化合物:
式I
其中:
R1是-C(O)NR8R9;
R2是氢;
R3是卤素;
R4是-NR6R7;
R5是氢;
R6和R7与它们所连接的氮一起形成哌嗪基环;
其中所述环可以任选被1至3个(C1-C4)烷基取代;
R8是氢;
R9是(C3-C6)环烷基;
n是2-3;
或其可药用的盐。
2.权利要求1的化合物,其是2-{5-氯-2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)-丙基氨基]-嘧啶-4-基}-苯并[b]噻吩-4-甲酸环丙基酰胺;或其可药用的盐。
3.权利要求1的化合物,其选自2-{5-氯-2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)-丙基氨基]-嘧啶-4-基}-苯并[b]噻吩-4-甲酸环丙基酰胺三盐酸盐、2-{5-氯-2-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)-丙基氨基]-嘧啶-4-基}-苯并[b]噻吩-4-甲酸环丙基酰胺三盐酸盐、2-{5-氯-2-[3-(4-正丙基哌嗪-1-基)-丙基氨基]-嘧啶-4-基}-苯并[b]噻吩-4-甲酸环丙基酰胺、2-{5-氯-2-[3-(4-异丙基哌嗪-1-基)-丙基氨基]-嘧啶-4-基}-苯并[b]噻吩-4-甲酸环丙基酰胺、2-{5-氯-2-[3-(4-异丁基哌嗪-1-基)-丙基氨基]-嘧啶-4-基}-苯并[b]噻吩-4-甲酸环丙基酰胺三盐酸盐。
4.药物制剂,其包含权利要求1-3中任意一项的化合物或其可药用的盐以及可药用的载体、稀释剂或赋形剂。
5.权利要求1-3中任意一项的化合物或其可药用的盐在制备药物中的用途,所述药物用于在哺乳动物中治疗癌症,所述的癌症选自多发性骨髓瘤、结肠癌、大细胞肺癌、成胶质细胞瘤和卵巢癌。
6.权利要求1-3中任意一项的化合物或其可药用的盐在制备药物中的用途,所述药物用于在哺乳动物中治疗选自类风湿性关节炎和慢性阻塞性肺疾病的炎性疾病。
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