[发明专利]用于治疗锥体外系综合征和其它运动障碍的腺苷A2a受体拮抗剂

权利要求书

1.用于治疗或预防锥体外系综合征或肌张力障碍的方法，该方 法包括将治疗有效量的式X的腺苷A_2a受体拮抗剂或其药学上可接受 的盐给予需要治疗的患者

其中

R¹、R²和R³独立为H、低级烷基、低级烯基或低级炔基；

R⁴为环烷基、-(CH₂)_n-R⁵或

n为0、1、2、3或4；

R⁵为任选被取代的芳基或任选被取代的杂环基；

Y¹和Y²独立为H、卤素或低级烷基；

Z为任选被取代的芳基、任选被取代的杂环基或

R⁶为H、OH、低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基或氨基；

m为1、2或3；和

X¹和X²独立为O或S。

2.权利要求1的方法，其中在式X的腺苷A_2a受体拮抗剂中，

R¹和R²独立为甲基或乙基；

R³为H或低级烷基；

R⁴为

Y¹和Y²各自为H；

Z为其中R⁷、R⁸和R⁹中至少一个为低级烷基或低级 烷氧基，而其余的为H，并且R¹⁰为H或低级烷基；和

X¹和X²各自为O。

3.权利要求2的方法，其中所述腺苷A_2a受体拮抗剂为

或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

4.权利要求1的方法，其用于治疗或预防锥体外系综合征。

5.权利要求4的方法，其中所述锥体外系综合征业已因使用典型 抗精神病药物或非典型抗精神病药物治疗而产生。

6.权利要求5的方法，其中所述典型抗精神病药物选自洛沙平、 氟哌啶醇、氯丙嗪、丙氯拉嗪和替沃噻吨，所述非典型抗精神病药选 自氯氮平、奥氮平、洛沙平、喹硫平、齐拉西酮、利培酮和阿立哌唑。

7.权利要求4的方法，其进一步包括与所述腺苷A_2a受体拮抗剂联 合给予抗精神病药物。

8.权利要求7的方法，其中所述抗精神病药物为选自洛沙平、氟 哌啶醇、氯丙嗪、丙氯拉嗪和替沃噻吨的典型抗精神病药物，或选自 氯氮平、奥氮平、洛沙平、喹硫平、齐拉西酮、利培酮和阿立哌唑的 非典型抗精神病药物。

9.药盒，该药盒包括存于单一包装的分开容器中的药物组合物， 该药物组合物联合用于治疗或预防用抗精神病药物治疗引起的EPS， 其中一个容器包含在药学上可接受的载体中包含有效量的权利要求1 的腺苷A_2a受体拮抗剂的药物组合物，其中分开的容器包含含有有效量 的抗精神病药物的药物组合物。

10.权利要求1的方法，其用于治疗特发性肌张力障碍或因使用 可卡因所致的肌张力障碍。

11.权利要求1的方法，其用于治疗或预防因用三环抗忧郁剂、 锂或抗惊厥药治疗所致的肌张力障碍。

12.权利要求11的方法，其进一步包括与所述腺苷A_2a受体拮抗 剂联合给予三环抗忧郁剂、锂或抗惊厥药。

13.权利要求12的方法，其中所述三环抗忧郁剂选自奋乃静、 阿米替林、地昔帕明、多塞平、曲米帕明和普罗替林，所述抗惊厥药 选自苯妥英、卡马西平和加巴喷丁。