[发明专利]用于治疗炎性病症的嘧啶化合物无效
申请号: | 200680043289.9 | 申请日: | 2006-09-20 |
公开(公告)号: | CN101312979A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | H·迪克;S·普赖斯;S·克拉姆普 | 申请(专利权)人: | 塞尔佐姆(英国)有限公司 |
主分类号: | C07D491/04 | 分类号: | C07D491/04;A61P29/00;A61K31/519 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;林森 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 性病 嘧啶 化合物 | ||
1.一种具有通式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、酯、前药或其代谢物,其中
A代表杂环基,其具有至少一个氮环原子,该氮连接于式(I)中的 嘧啶环上,且其中A被-NR2R3取代和任选被一或多个其它取代基R 取代;
R独立选自C1-4烷基;F;Cl;Br;和C3-6环烷基;
R1代表H、C1-4烷基或C3-6环烷基,其中C1-4烷基、C3-6环烷基 各自任选被一或多个卤素取代;
R2和R3独立选自H;C1-4烷基;和C3-6环烷基;其中C1-4烷基、 C3-6环烷基各自任选被一或多个卤素取代;
R2、R3任选共同地与其相连接的氮一起形成杂环基环;
R4和R独立选自H;F;Cl;Br;CN;C1-4烷基;OH;OC1-4烷 基;C(O)OH;C(O)OC1-4烷基;C(O)NH2;C(O)NHC1-4烷基;和 C(O)N(C1-4烷基)2,其中各个C1-4烷基任选被一或多个卤素取代。
2.根据权利要求1的化合物,其中A代表完全饱和的杂环基环, 优选选自氮杂环丁烷、吡咯烷、噁唑烷、噻唑烷、哌啶、哌嗪和吗啉, 优选氮杂环丁烷或吡咯烷。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中至少一个以下的前提被满 足:
R1代表H、C1-4烷基或任选被一或多个卤素取代的C1-4烷基;
R2、R3独立选自H、CH3、CH2CH3和环丙基;
R4、R5独立选自H;Cl;OH;CH3;OCH3;CF3;OCF3;C(O)OH; C(O)NH2;和CN;
R不存在或仅有一个R作为CH3或F存在。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1是H、CH3或 CF3。
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R4、R5中的至少 一个不是H。
6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中R4、R5之一是H, 而另一个是Cl、CH3或CF3。
7.根据权利要求1-6中任一项的化合物,其具有通式(I*):
其中n是1或2;m是0、1或2;R1至R5如权利要求1中定义,且A 任选被一或多个R取代。
8.根据权利要求1-7中任一项的化合物,其具有通式(Ia):
其中n是1或2;m是0、1或2;和R1至R4如权利要求1中定义。
9.根据权利要求7或8的化合物,其中n是1,而m是0,或者 其中n是1,而m是1。
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