[发明专利]防止口腔染色的方法

说明书

技术领域

本发明涉及口腔染色的防止和去除。

背景技术

防止不美观的口腔染色是切合人意的，尤其需要的是拥有未染色的“白”牙。存在大量脱色和牙齿增白的产品和技术。但是，没有一种产品和技术是没有缺点的，很多产品和技术需要专业的介入而且费用昂贵。

常见的引起口腔——特别是是牙齿和舌头——变色的物质包括茶、咖啡和香烟的烟雾(即焦油染色)。氯己定是一种用于治疗口腔感染(例如牙龈炎)的抗菌剂，已知其也会导致变色和染色，有时还很严重。目前，氯己定染色只有在专业医师的协助下才能完全去除(例如参见Addy andHunter，J Clin Periodontol.1987 May；14(5)：267-73)。Gerlach etal J Clin Dent.2002；13(1)：10-4指出去除氯己定和茶染色需要数周的染色去除活动。

地莫匹醇是一种用作菌斑抑制剂的吗啉类化合物。在一些研究中，牙医已经注意到较长时间使用地莫匹醇(以治疗或防止菌斑)会导致一些受试者的牙齿轻微染色。

在Watts and Addy，BDJ：March 24 2001，volume 190，no.6，pages309-316中给出牙齿变色和染色的综述。很明显需要能进一步防止和去除口腔染色——特别是牙齿染色——的方法和产品。具体的需求是无需专业的介入就能有效实施的脱色方法。

发明内容

本发明基于一个令人惊讶的发现，即一种含有地莫匹醇(或其衍生物或盐)的组合物可以降低并防止口腔中的染色。具体地说，地莫匹醇可以增白牙齿。

根据本发明的第一方面，一种防止或减少口腔染色的美容方法包括使口腔暴露于具有通式(I)的吗啉类化合物或其可药用盐的步骤：

其中R₁是位于吗啉环2或3位的含有8至16个碳原子的直链或支链烷基，R₂是含有2至10个碳原子的直链或支链烷基，所述R₂除α位外均被羟基取代。一种优选的盐为盐酸(HCl)盐。

根据本发明的第二方面，一种用于去除口腔染色的试剂盒包括一种具有通式(I)的化合物和使用该化合物去除口腔染色的说明书。

根据本发明的第三方面，一种用于增白牙齿的试剂盒包括一种具有通式(I)的化合物和使用该化合物增白牙齿的说明书。

根据本发明的第四方面，一种试剂盒，所述试剂盒含有氯己定和一种具有通式(I)的化合物。

根据本发明的第五方面，一种具有通式(I)的化合物被用于制备去除氯己定染色的组合物。

附图说明

参照以下的附图说明本发明，其中：

图1的照片B示出了当七天中每天两次、每次一分钟接触0.2％的氯己定时所导致的牙齿染色(照片A是对照，显示了七天中每天两次、每次一分钟以10mL 0.2％的地莫匹醇漱口后的情况)；

图2的照片B示出了七天中每天两次、每次一分钟接触0.2％的氯己定时所导致的舌头染色(照片A是对照，显示了七天中每天两次、每次一分钟以10mL 0.2％的地莫匹醇漱口后的情况)；和

图3示出了以浸有0.2％的地莫匹醇的牙刷通过刷牙一分钟去除图1(B)中所示的氯己定染色的情况。

具体实施方式

通式为(I)的吗啉类化合物可用于去除和防止口腔中的染色。根据本发明的吗啉类化合物或其可药用盐具有通式(I)：

其中R₁是位于吗啉环2或3位的含有8至16个碳原子的直链或支链烷基，R₂是含有2至10个碳原子的直链或支链烷基，所述R₂除α位外均被羟基取代。在一个优选的实施方案中，所述吗啉类化合物的基团R₁和R₂中碳原子数的总和至少为10，优选介于10到20之间。在另一个优选的实施方案中，R₂基团的末端带有羟基。

要求保护的吗啉类化合物本身是已知的并可以按照任何已知的方法制备，例如US5,082,653和WO90/14342中公开的方法，这两篇文献以引用的形式纳入本说明书。

本发明中优选的吗啉类化合物是3-(4-丙基-庚基)-4-(2-羟乙基)吗啉，通常称作地莫匹醇(CAS No.79874-76-3)。