[发明专利]胰高血糖素受体拮抗剂、制备和治疗用途无效
申请号: | 200680043626.4 | 申请日: | 2006-11-16 |
公开(公告)号: | CN101312723A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | S·E·康纳;P·A·希普斯金德;李建科;朱国新 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 郭文洁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血糖 受体 拮抗剂 制备 治疗 用途 | ||
1.结构由式I代表的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
M为-CH2-或键;
R1和R2独立地为-H;
R3为任选被1-3个卤素取代的-(C1-C8)烷基,或-(C3-C7)环烷 基;
R4和R5独立地为-(C1-C6)烷基;
R6为其中锯齿形标记表示连接到母体分子 的点;
R7和R8独立地为-H;并且
R9独立地为任选被1-3个卤素取代的-(C1-C6)烷基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中
M为-CH2-或键;
R1和R2为-H;
R3为任选被1-3个卤素取代的-(C1-C8)烷基,或-(C3-C6)环烷 基;
R4和R5独立地为-(C1-C6)烷基;
R6为其中锯齿形标记表示连接到母体分子 的点;
R7和R8独立地为-H;并且
R9独立地为任选被1-3个卤素取代的-(C1-C6)烷基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
M为-CH2-或键;
R1和R2为-H;
R3为任选被1-3个卤素取代的-(C1-C8)烷基,或-(C3-C6)环烷 基;
R4和R5独立地为-CH3;
R6为其中锯齿形标记表示连接到母体分子 的点;
R7和R8独立地为-H;并且
R9独立地为任选被1-3个卤素取代是-(C1-C6)烷基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中
M为-CH2-;R1和R2为-H;R3为任选被1-3个卤素取代 的-(C1-C8)烷基,或-(C3-C6)环烷基;R4和R5为-CH3,并且每个 占据R6所连接的苯环上与R6相邻的位置;R6为其中锯齿形标记表示连接到母体分子的点;R7和R8为-H;并 且R9独立地为任选被1-3个卤素取代的-(C1-C6)烷基。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
M为-CH2-或键;R1和R2独立地为氢;R3为甲基、乙基、 丙基、异丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、3,3-二甲基丁 基、2-甲基丙基、3-甲基丁基、叔丁基、4-甲基戊基、2,2-二甲 基丙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、环丙基、环丁基、环 戊基或环己基;R4和R5独立地为甲基、乙基、叔丁基或戊基; R7和R8独立地为氢;R9为甲基、叔丁基、三氟甲基或异丙基。
6.权利要求1的化合物,选自式X1至X17:
或其药学上可接受的盐。
7.权利要求1的化合物,通式如下:
或其药学上可接受的盐。
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