[发明专利]作为mPGES-1抑制剂的2-(苯基或者杂环基)-1H-菲并[9,10-d]咪唑类化合物有效

专利信息
申请号: 200680043636.8 申请日: 2006-11-21
公开(公告)号: CN101370787A 公开(公告)日: 2009-02-18
发明(设计)人: A·肖;B·科特;Y·迪沙姆;R·弗雷内特;R·弗里森;M·加农;A·吉鲁瓦;E·马丁斯;H·于;吴耀祥 申请(专利权)人: 默克弗罗斯特加拿大有限公司
主分类号: C07D235/02 分类号: C07D235/02;A61K31/4184
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段晓玲;李连涛
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 作为 mpges 抑制剂 苯基 或者 杂环基 10 咪唑 化合物
【权利要求书】:

1.根据式B的化合物:

或者所述化合物的药学上可接受的盐,其中:

R3是和

R6选自:(1)H;(2)F;(3)Cl;(4)Br;(5)I;(6)R12-O-;

R12独立地选自:(1)H;(2)C1-4烷基;(3)C3-6环烷基;(4)C3-6环烷基-C1-4烷基-;所述C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-各自可以任选被1~3个独立地选自以下的取代基取代:OH、F、Cl、Br和I,且其中所述C1-4烷基可以进一步被氧代或甲氧基或二者所取代。

2.根据权利要求1的化合物,其中R6是R12-O。

3.根据权利要求2的化合物,其中R12选自:(1)C1-4烷基,和(2)C3-6环烷基-C1-4烷基-,其中所述C1-4烷基和C3-6环烷基均可任选地被1-3个独立选自OH、F、Cl、Br和I的取代基所取代。

4.根据权利要求1的化合物,其中R6选自F、Cl、Br和I。

5.选自下表的化合物:

或任一上述化合物的药学上可接受的盐。

6.一种药学组合物,其包含结合药学上可接受的载体的根据权利要求1的化合物。

7.权利要求1的化合物在制备用于在需要这种治疗的人类患者中治疗微粒体前列腺素E合酶-1介导的疾病或者病症的药物方面的用途。

8.根据权利要求7的用途,其中所述疾病或者病症选自:急性或者慢性疼痛、骨关节炎、类风湿性关节炎、粘液囊炎、强直性脊柱炎和原发性痛经。

9.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐。

10.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐。

11.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐。

12.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐。

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