[发明专利]分子缀合物

权利要求书

1.一种形成缀合物的方法，包括：

使酰肼硫醇连接剂与有酰肼活性基团的第一分子反应，形成硫醇化 的第一分子，其中第一分子的酰肼活性基团包括醛基，第一分子包括糖 基化分子，醛基是通过第一分子的糖基化部分的氧化被引入到第一分子 中，其中酰肼硫醇连接剂与第一分子在该酰肼硫醇连接剂的硫醇基团基 本上以其中性酸形式存在的条件下反应，其中该酰肼硫醇连接剂具有以 下化学式：

其中m=2-50，R₂是H，X是-(CH₂)₂-以及Y是键；和

使硫醇化的第一分子与具有硫醇活性基团的第二分子反应，形成缀 合物。

2.权利要求1的方法，其中第一分子含有一种特异结合分子，第二 分子含有一种可检测的标记物。

3.权利要求1的方法，其中在酰肼硫醇连接剂化合物的硫醇基团基 本上以其中性酸形式存在的条件下反应包括在小于7的pH下反应。

4.权利要求1的方法，其中糖基化分子包括一种抗体，醛基被引入 到抗体的Fc部分。

5.权利要求1的方法，其中第二分子的硫醇活性基团包括被引入到 第二分子中的马来酰亚胺基团。

6.一种缀合物，其中含有经由一种酰肼硫醇连接剂与可检测标记物 共价结合的抗体，其中该酰肼硫醇连接剂具有以下化学式：

其中m=2-50，R₂是H，X是-(CH₂)₂-以及Y是键；

其中该连接剂的一个酰肼基团与抗体的Fc部分共价结合。

7.权利要求6的缀合物，其中可检测标记物包括酶、荧光分子、半 抗原或荧光纳米粒子。