[发明专利]异喹啉与苯并[H]异喹啉衍生物，它们的制备及其作为组胺H3受体拮抗药的治疗用途

权利要求书

1.下式I化合物：

式中：

代表有双键的不饱和碳环基，其选自苯基或萘基；

l可以取2或3的值；

m可以取0或2的值；

n可以取0或2的值；

且当m和/或n取值0时，-(CH₂)_o-代表键；

R1代表C_1-3烷基基团；

R2代表环己基甲基；

该化合物呈碱或与酸加成盐形式。

2.根据权利要求1所述的化合物，其名称如下：

1.(2-环己基甲基)-7-[2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙氧基]-1，2，3，4-四氢异喹啉；

2.(2-环己基甲基)-7-{2-[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙氧基}-1，2，3，4-四氢异 喹啉；

3.(2-环己基甲基)-7-{2-[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙氧基}-1，2，3，4-四氢异 喹啉；

4.(2-环己基甲基)-7-[(1-甲基氮杂环庚烷-4-基)氧基]-1，2，3，4-四氢异喹 啉；

5.(2-环己基甲基)-7-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙氧基]-1，2，3，4-四氢异喹啉；

以及它们在药物上可接受的盐。

3.药物组合物，它含有根据权利要求1或2中任一项权利要求所述的 式I化合物，或其盐，和至少一种药物赋形剂。

4.根据权利要求1或2中任一项权利要求所述的式I化合物或其盐在 制备用于治疗肥胖症和/或糖尿病的药物中的用途。

5.根据权利要求1或2中任一项权利要求所述的式I化合物或其盐在 制备用于治疗选自下述疾病的药物中的用途：躁狂症、季节性情感紊乱、偏 头疼和恶心。

6.根据权利要求1或2中任一项权利要求所述的式I化合物或其盐在 制备用于治疗选自下述疾病的药物中的用途：中枢神经疾病。

7.根据权利要求6所述的式I化合物或其盐的用途，其用于制备用于 治疗选自下列的中枢神经疾病的药物：醒觉状态和睡眠障碍、发作性睡眠、 阿耳茨海默氏病和其它呆痴、帕金森氏疾病、运动过度儿童注意力障碍、记 忆和学习障碍、癫痫、精神分裂症、降低的认知障碍、抑郁症和焦虑症。

8.根据权利要求7所述的式I化合物或其盐的用途，其用于制备用于 治疗选自预先型焦虑症、由酒精瘾和戒酒、药品引起的焦虑症的药物。

9.下式II化合物在制备根据权利要求1或2中任一项权利要求所述的 式I化合物中的用途：

式中Pg代表氢原子或保护基团，而R2和A如根据权利要求1中所限 定的。

10.根据下述反应制备式I化合物的方法，式中R1、R2、l、m、n和环 A如根据权利要求1中所限定的：

其中让式中R2和环A如式I所定义的式II酚与式III胺进行反应时进 行亲核取代反应，式III胺中R1、l、m和n是如式I中所定义的，而Y代表 卤素原子或代表“拟-卤素”或代表羟基基团。