[发明专利]用作治疗性化合物的吡咯衍生物无效
申请号: | 200680044383.6 | 申请日: | 2006-09-27 |
公开(公告)号: | CN101316817A | 公开(公告)日: | 2008-12-03 |
发明(设计)人: | 沃伦·S·韦纳;雷切尔·M·斯莱德;耶夫格尼亚·I·克利莫瓦;鲁思·J·沃尔顿;马克·B·安德森 | 申请(专利权)人: | 美瑞德生物工程公司 |
主分类号: | C07D209/00 | 分类号: | C07D209/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉;封新琴 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 治疗 化合物 吡咯 衍生物 | ||
1.结构符合式I的化合物或其可药用盐、酯、水合物或溶剂化物:
其中
R1为氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基)、C1-6烷氧基或其中R10为氢原子或C1-6烷基并且q为选自0、1、2、3或4的整数的-(CH2)qCO2R10;
R2为氢原子;卤素;羟基;任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基);任选取代有1、2或3个卤素、羟基或氨基的C1-6烷氧基;或任选取代有1、2、3、4或5个相同或不同取代基的苯基,所述取代基选自卤素、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基或其中R10为氢原子或C1-6烷基并且q为选自0、1、2、3或4的整数的-(CH2)qCO2R10;
当R2为任选取代的苯基时,R3为氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基)或任选取代有1、2或3个卤素、羟基或氨基的C1-6烷氧基;或当R2不是任选取代的苯基时,R3为-CH2CH2-苯基,所述-CH2CH2-苯基任选取代有1、2、3、4或5个相同或不同的取代基,所述取代基选自卤素、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基或其中R10为氢原子或C1-6烷基并且q为选自0、1、2、3或4的整数的-(CH2)qCO2R10;
R4为氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基)或任选取代有1、2或3个卤素、羟基或氨基的C1-6烷氧基;
R5为氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基)或任选取代有1、2或3个卤素、羟基或氨基的C1-6烷氧基;
R6和R7中的一个为-(CH2)nCO2R11或-O(CH2)nCO2R11,其中n为选自0、1、2、3、4、5或6的整数,优选为选自0、1、2、3或4的整数,并且R11为氢原子或任选取代有1、2或3个卤素的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基);或R6和R7中的一个为-(CH2)mO(CH2)pCO2R11,其中m为选自0、1、2、3或4的整数,并且p为选自0、1、2、3、4、5或6的整数,优选为选自0、1、2、3或4的整数,并且R11为氢原子或任选取代有1、2或3个卤素的C1-6烷基;而R6和R7中的另一个为氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素的C1-6烷基或任选取代有1、2或3个卤素、羟基或氨基的C1-6烷氧基;
R8为氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基)或任选取代有1、2或3个卤素、羟基或氨基的C1-6烷氧基;并且
R9独立为0、1、2、3、4或5个苯基取代基,所述苯基取代基独立选自氢原子、卤素、羟基、任选取代有1、2或3个卤素或羟基的C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基)、C1-6卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-OR、-C(=O)R、-C(=O)OR、-C(=O)NRR、-NRR、-NRC(=O)R、-NRC(=O)OR、-NRC(=O)NRR、-OC(=O)R、-OC(=O)OR、-OC(=O)NRR、-SH、-SR、-SOR、-SO2R、-SO2NR2、-NRSO2R、-NR2SO2R、-Si(R)3或-OP(OR)3,其中R在每次出现时是相同或不同的,并且独立为氢原子、C1-6烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂环基、取代的杂环基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基,或其中与同一氮原子相连的任意两个R基团与它们所连接的氮原子一起形成杂环或取代的杂环。
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