[发明专利]新型稠合吡咯衍生物无效
申请号: | 200680044619.6 | 申请日: | 2006-09-29 |
公开(公告)号: | CN101321726A | 公开(公告)日: | 2008-12-10 |
发明(设计)人: | 曾根俊彦;佐胁理惠子;中岛友子 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;A61K31/404;A61K31/4045;A61K31/405;A61K31/4155;A61K31/427;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/541;A61K31/551;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 林毅斌;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡咯 衍生物 | ||
1.一种式(1)化合物,其前药,或其药学可接受的盐:
其中R1为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的环烷氧基羰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳酰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳基羰基、任选取代的杂芳氧基羰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷基羰基、任选取代的芳烷氧基羰基、任选取代的芳烷基磺酰基、任选取代的杂芳烷氧基、任选取代的杂芳烷基羰基、任选取代的杂芳烷氧基羰基、任选取代的杂芳烷基磺酰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环羰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环磺酰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的氨磺酰基;
R2为氢原子、卤原子、羧基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的烷酰基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环基或任选为任选取代的烷基取代的氨基甲酰基;
-W4=W5-W6=W7-为选自下式(a)-(h)的基团:
(a)-CR4=CR5-CR6=CR7-;
(b)-N=CR5-CR6=CR7-;
(c)-CR4=N-CR6=CR7-;
(d)-CR4=CR5-N=CR7-;
(e)-CR4=CR5-CR6=N-;
(f)-N=CR5-N=CR7-;
(g)-CR4=N-CR6=N-;
(h)-CR4=N-N=CR7-
[其中R4、R5、R6和R7独立相同或不同,各自为下式基团:-E-A,在该式中,E为单键,或选自下式1)-14)的基团:
1)-C(R16)R17-,
2)-O-,
3)-S(=O)m-,
4)-S(=O)2NR16-,
5)-C(=O)-,
6)-C(=O)O-,
7)-C(=O)NR16-,
8)-C(=NR16)NR17-,
9)-NR16-,
10)-N(R16)C(=O)-,
11)-N(R16)S(=O)2-,
12)-N(R16)C(=O)N(R17)-,
13)-N(R16)S(=O)2N(R17)-,
14)-P(=O)(OR16)2-
(其中R16和R17独立为氢原子、C1-3烷基或C1-3烷氧基,或者在式8)、12)和13)中,R16和R17可彼此结合形成C2-4亚烷基,m为0、1或2),
当E为单键时,则A为氢原子、卤原子、氰基、硝基、羟基、羧基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基或任选取代的饱和或不饱和脂族杂环基,
当E为选自上式1)-14)的基团时,则A为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基或任选取代的饱和或不饱和脂族杂环基];
R8为式-OR11、-SR11或-N(R11)R12(其中R11和R12独立为氢原子或任选取代的C1-5烷基)的基团;
R9为被一个或多个卤原子取代的烷基或被一个或多个卤原子取代的环烷基;
R10为下式基团:-[C(R13)R14]n-R15(其中R13和R14独立为氢原子、烷基或卤原子,或者R13和R14可彼此结合形成氧代基,或者R13和R14可与其连接的碳原子一起结合形成环烷烃(所述环烷烃中的一个或两个-CH2-基团可为相同或不同的一个或多个选自-NH-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)-和-O-的基团置换);n为0-10的整数,当n为2-10的整数时,则C(R13)R14可相同或不同,R15为羟基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烷基亚硫酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚硫酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚硫酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚硫酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、任选取代的硫代氨基甲酰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环氧基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环硫基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环亚硫酰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环磺酰基或下式基团:N(R18)R19(其中R18和R19独立为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的烷酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的环烷基羰基、任选取代的环烷氧基羰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的芳酰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的杂芳基羰基、任选取代的杂芳氧基羰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的芳烷基羰基、任选取代的芳烷氧基羰基、任选取代的芳烷基磺酰基、任选取代的杂芳烷基羰基、任选取代的杂芳烷氧基羰基、任选取代的杂芳烷基磺酰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、任选取代的硫代氨基甲酰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂环羰基、任选取代的饱和或不饱和脂族杂坏磺酰基,或者R18和R19可与其连接的氮原子一起结合形成任选取代的饱和或不饱和的包含1-4个选自0-2个氧原子、0-2个硫原子和1-4个氮原子的杂原子的单环、二环或三环含氮杂环基团);
条件是R10为甲基、三氟甲基、羟甲基、乙酰氧基甲基、乙氧基羰基甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-丁基氨基甲酰基、N-(4-甲基苯磺酰基甲基)氨基甲酰基、哌啶-1-基羰基、1-烯丙基-1H-咪唑-2-基、1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基或1,3-苯并噁唑-2-基,则R1不是氢原子或甲基。
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