[发明专利]获得木酚素提取物的方法和含有木酚素提取物的组合物无效

专利信息
申请号: 200680044675.X 申请日: 2006-12-04
公开(公告)号: CN101316603A 公开(公告)日: 2008-12-03
发明(设计)人: M·安皮;W·W·弗莱切尔;T·V·哥特莫勒;R·D·格莱比尔;L·P·卡切尔;S·J·彼德森;S·Z·孙 申请(专利权)人: 阿彻-丹尼尔斯-米德兰公司
主分类号: A61K36/00 分类号: A61K36/00;A61P35/00;A61K31/7034;A61P5/30;C07H1/08;A61P3/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 焦丽雅
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 获得 木酚素 提取物 方法 含有 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及从植物材料中获得木酚素提取物的方法。本发明还涉 及含有从在此所述的方法获得的木酚素提取物的组合物及包括木酚素 提取物的组合物的使用方法。

背景技术

木酚素是次级植物代谢产物,通过苯丙素途径从莽草酸中产生。 它们衍生自类黄酮前体并负责帮助植物抵御病原菌和捕食性天敌。木 酚素定义为具有2,3-二苯甲基丁烷结构的化合物,并包括罗汉松脂 醇、开环异落叶松树脂酚、落叶松树脂醇、异落叶松树脂醇、去甲二 氢愈创木酸、松脂醇、橄榄树脂素和其它化合物、和其变体,包括二(葡) 糖苷。

亚麻籽(栽培亚麻)可能是植物雌激素木酚素最丰富的来源。亚 麻籽中发现的初级木酚素是植物中作为天然状态共轭亚麻木酚素 (SDG)贮备的2,3-双(3-甲氧基-4-羟基苄基)丁烷-1,4-二醇(开 环异落叶松树脂酚)。亚麻籽含有的这些植物雌激素比其它任何植物 食品高出75-800倍。植物木酚素,儿茶去甲二氢愈创木酸,是以前食 品工业所用的有效抗氧化剂。

植物苯酚化合物作为游离单体或与其它植物化合物结合出现,从 而形成酯或葡糖苷。苯酚酸已知具有抗氧化活性。亚麻籽中主要的苯 酚成分被报导是香豆酸(4-葡糖基-肉桂酸)、咖啡酸(3-羟基-4-葡 糖基-肉桂酸)、阿魏酸(3-甲氧基-4-葡糖基-肉桂酸)和羟基甲基戊 二酸。这些化合物具有抗氧化性和高胆固醇血性。

文献中许多报导已证明了亚麻籽木酚素的植物化学效益。Rickard 等报导了以5%亚麻籽膳食水平供给纯化木酚素显著降低动物中结肠 和乳腺的癌发生(Proceedings of the 57 th Flax Institute of the United States,(Fargo,N.D.):8-13(1998))。Dema rk-Wahnefried 等也报导了亚麻籽增补可以对前列腺癌生物学有有益影响 (Demark-Wahnefried等,Adult Urology 58(1):47-52(2001))。

另外,已报导了木酚素71%地预防I型和II型糖尿病的发展 (Prasad,K-Proc.of the American Diabetes Association, (1999)),木酚素作为降血压药剂可降血压而不影响心率(美国专利 No.6,498,145),木酚素对抵御狼疮肾炎有效(美国专利No. 5,827,256),及木酚素减轻动物中高胆固醇血症引起的动脉粥样硬化 的发展(Atherosclerosis 132:69-76(1997)),也有许多关于可 能的抗氧化剂(Mol.& Cell.Biochem.,202:91-100(1999))和抗 癌性质(Anticancer Research 18:1405-1408(1998))的报导。

完全磨碎或脱脂形式的亚麻籽已掺入动物饲料和如面包、曲奇、 百吉饼和松饼的食品中。它也用于增补肉制品中的纤维水平(WO 00/19842)。然而,可用量被控制因为亚麻的高油含量及植物粘质的 存在导致过多热量摄入和轻泻(WO 96/30468)。

另一个在食品中使用亚麻的相关问题是亚麻籽中存在的生氰配糖 体的毒性。生氰配糖体是含氮的次级植物代谢物,如果长期被过度消 耗其可导致甲状腺肿问题、人体器官的损伤、氰化物毒性或对甲状腺 可能的硫氰酸盐影响。这些葡糖苷是动物和人体营养学中重要的天然 毒素。它们具有亚麻籽特有的帮助动物抵御摄入硒的毒性影响的性质 (Smith,等,J.Org.Chem.,45:507-510(1980))。亚麻籽中存 在的主要生氰配糖体是linustatin、neolinustatin和亚麻苦苷, linustatin占总生氰配糖体量的54-76%。已知用己烷给亚麻籽粉脱脂 在膳食等重基础上产生所有个体生氰配糖体的富集(Maaza和Oomah, in Flaxseed in Human Nutrition,Cunnane和Thomson eds.AOCS Press,Champaign,III.1995)。因而,将生氰配糖体与亚麻中存 在的其它化合物分离是至关重要的。

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