[发明专利]基于海巴戟天叶汁和叶提取物的制剂无效

专利信息
申请号: 200680044678.3 申请日: 2006-11-21
公开(公告)号: CN101815524A 公开(公告)日: 2010-08-25
发明(设计)人: 阿法·克哈蒂·帕卢;周炳南;苏晨醒;克劳德·亚拉克·詹森;布雷特·贾斯廷·韦斯特;史蒂芬·P·斯托里 申请(专利权)人: 大溪地诺丽国际公司
主分类号: A61K36/746 分类号: A61K36/746
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 基于 巴戟天 提取物 制剂
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种用于抑制某些酶的方法和组合物,其中这类抑制会产生各种健康益处。更具体地说,本发明涉及使用了诺丽(Noni)叶提取物、诺丽叶汁和/或烘培叶(Roast Leaf)中的一种或多种来抑制下述物质:HMG-CoA还原酶、磷酸二酯酶(3和4)PDE3和PDE4、5-脂氧合酶(LOX)和15-LOX、黄嘌呤氧化酶(XO)、γ-氨基丁酸(GABA),和抑制第二大常见的人皮肤癌细胞系的生长。

此外,上述酶抑制会导致:减轻疼痛和炎症、治疗前列腺癌、降低胆固醇水平、对抗II型糖尿病、维持脑中细胞相互作用的最可能的完整性以获得稳定的神经功能(即神经保护作用)、改善哮喘和变态反应的效应、提高能量、提高胰岛素分泌、减少肾结石累积、减轻痛风的效应、使与癫痫和其他癫痫发作病症相关的惊厥减到最少,以及对药物成瘾者提供治标作用。

背景技术

人们正在越来越关心他们的健康。随着每年许多致死性疾病和病症正在威胁着公共健康,人们正在努力寻找治疗和预防疾病的疗法和药剂。此外,研究表明新的综合性早期预防和检测方案增加了健康生活的潜力,使得:癌症更容易预防和治疗;肥胖及其后遗症(例如糖尿病和心血管病)都明显减少;并且可以更好地了解和控制精神疾病、神经疾病和行为疾病的病因。

这些早期预防和检测方案包括使用具有抑制某些酶生长作用的物质,其中这种抑制会改善健康。事实上,卫生和人类服务部(Departmentof Health and Human Services)报道称正在快速地批准新药和创新,并且这类科学进步明显减少了所有慢性疾病的费用负担。

5-LOX和15-LOX

这两种酶(特别是当其被抑制时)可降低某些疾病的发病率和潜在可能。具体地说,酶5-和15-脂氧合酶(aka 5-和15-LOX)可减轻与疼痛和炎症有关的病症,并且减轻某些前列腺癌的发病率并对其进行治疗。

首先,理解LOX抑制后的机理可以大体上理解疼痛和炎症减轻的机理。并且,理解如何抑制某些身体部位中的疼痛和炎症可以理解如何治疗和预防各种与疼痛和炎症有关的病症,特别是那些与前列腺癌和神经障碍相关的疾病(即神经保护作用)。因此,提供下述讨论以增加这些理解。

作为背景知识,5-和15-LOX由花生四烯酸产生导致炎症的活性代谢产物。更具体地说,类花生酸在膜中被连续地合成,所述类花生酸为含至少3个双键的20碳脂肪酸链。存在4类主要的类花生酸-前列腺素、前列环素、血栓烷和白三烯,这些类花生酸都主要由花生四烯酸形成。除白三烯外的类花生酸的合成均涉及环氧合酶(COX);白三烯的合成则涉及脂氧合酶(LOX)。这些合成途径是许多治疗药物的靶标,因为类花生酸与下文讨论的其他物质一起在疼痛、发烧和炎症中扮演重要角色。

作为目前工业中可获得的用于治疗疼痛和炎症相关的病症的药物的一个实例,皮质类固醇激素(例如可的松)可抑制所述类花生酸合成途径第一步骤中的磷脂酶的活性,并且在临床上被广泛地用于治疗非感染性炎性疾病,例如某些形式的关节炎。此外,相比之下,非类固醇抗炎性药物(例如阿斯匹林和布洛芬)可阻断被环氧合酶所催化的第一氧化步骤。某些在分娩时在子宫中大量产生以刺激子宫平滑肌细胞收缩的前列腺素被广泛地用作药物试剂,从而导致诱发流产。尽管,目前存在许多药物可减轻疼痛和炎症,但是它们也具有不希望的副作用。

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