[发明专利]3-氨基-2-芳基丙基氮杂吲哚及其应用无效

专利信息
申请号: 200680045140.4 申请日: 2006-11-20
公开(公告)号: CN101321752A 公开(公告)日: 2008-12-10
发明(设计)人: R·格林豪斯;S·贾梅-菲圭罗阿;S·M·兰什;L·拉普托瓦;K·A·施泰因;R·J·韦克特 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/395;A61K31/437;A61P25/22;A61P25/24
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 氨基 丙基 吲哚 及其 应用
【权利要求书】:

1、式I化合物或其可药用盐:

其中:

p是1或2;

Ar是:

选自吡咯并吡啶-1-基、吡咯并吡啶-2-基和吡咯并吡啶-3-基的吡 咯并吡啶基,它们均任选地被取代;

选自吡咯并吡啶-1-基N-氧化物、吡咯并吡啶-2-基N-氧化物和 吡咯并吡啶-3-基N-氧化物的吡咯并吡啶基N-氧化物,它 们均任选地被取代;或

选自吡咯并嘧啶-5-基、吡咯并嘧啶-6-基和吡咯并嘧啶-7-基的吡 咯并嘧啶基,它们均任选地被取代;

R1是:

(a)选自苯基和萘基的芳基,它们均任选地被取代;或

(b)选自吲哚基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、哒嗪基、 吡嗪基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、 吡唑基、喹啉基和异喹啉基的杂芳基,它们均任选地被取 代;

(c)任选取代的芳基烷基;

(d)任选取代的杂芳基烷基;

(e)环烷基;

(f)环烷基甲基;或

(g)支链烷基;

R2是:

(a)氢;

(b)烷基;

(c)羟基烷基;

(d)烷氧基烷基;

(e)苄基;或

R2是将氮原子连接到Ar的环碳原子之一上的键;

R3是:

(a)氢;

(b)烷基;

(c)羟基烷基;

(d)烷氧基烷基;

(e)苄基;或

(f)R2和R3与它们所连接的氮一起可形成任选取代的四至七 元环,所述的环任选地包括另外的选自N、O和S的杂原 子;

Ra是:

氢;

氟;或

烷基;

Rb是:

氢;

烷基;

羟基;

烷氧基;

氟;或

羟基烷基;

或R2和R3之一和Ra和Rb之一与它们所连接的原子一起可形成5或 6元环,所述的环任选地包括另外的选自O、N和S的杂原子;

Rc和Rd彼此独立地是:

氢;或

烷基;

或Rc和Rd一起形成=O、=S或=NRf,其中Rf是氢、烷基或 -ORg,其中Rg是氢或烷基;

或R2和R3之一和Ra和Rb之一与它们所连接的原子一起可形 成5或6元环,所述的环任选地包括另外的选自O、N和 S的杂原子;

或R2和R3之一和Rc和Rd之一与它们所连接的原子一起可形 成四至六元环,所述的环任选地包括另外的选自O、N和 S的杂原子;并且

Re是氢或烷基。

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