[发明专利]螺环衍生物无效
申请号: | 200680045333.X | 申请日: | 2006-11-23 |
公开(公告)号: | CN101321738A | 公开(公告)日: | 2008-12-10 |
发明(设计)人: | 大卫·詹姆斯·若森;奈杰尔·艾伦·斯温 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D239/80 | 分类号: | C07D239/80;A61K31/522;A61P25/00;A61P25/02 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 李剑 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
其中,
m是0、1或2;
X是O、S或N-CN;
R是F、Cl或CN;
A是C3-6亚环烷基,可选被C1-4烷基取代;并且
B是单键或C1-2亚烷基;
或者所述化合物的药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,m为1。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中,X是O。
4.如权利要求1至3中任意一项所述的化合物,其中,R是Cl。
5.如权利要求1至4中任意一项所述的化合物,其中,A是亚环丁基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中,A是1,3-亚环丁基。
7.如权利要求6所述的化合物,其中,A是反式-1,3-亚环丁基。
8.如权利要求1至7中任意一项所述的化合物,其中,B是单键。
9.一种化合物,所述化合物选自:
顺式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;
反式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;
3-[(8′-氟-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧甲基]环丁烷羧酸;
反式-3-[(8′-氰基-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;
1-[(8′-氟-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧甲基]环丁烷羧酸;
反式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环庚基-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;
反式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环戊烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;
或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。
10.一种药学组合物,所述组合物包括权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物,和药学上可接受载剂或稀释剂。
11.用作药物的如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。
12.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物在制造用于治疗其治疗与PDE7抑制剂相关的疾病或病症的药物中的用途。
13.如权利要求12所述的用途,其中,所述疾病或病症选自疼痛、与T-细胞相关的疾病、自体免疫疾病、多发性硬化、骨质疏松症、慢性阻塞性肺病、哮喘、癌症、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、变态反应或炎症性肠病。
14.如权利要求13所述的用途,其中,所述疾病或病症为疼痛。
15.如权利要求14所述的用途,其中,所述疼痛为神经性疼痛。
16.一种用于治疗疾病或病症的方法,所述疾病或病症的治疗与PDE7抑制剂相关,所述方法包括施予有效量的权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。
17.如权利要求16所述的方法,其中,所述疾病或病症选自疼痛、与T-细胞相关的疾病、自体免疫疾病、多发性硬化、骨质疏松症、慢性阻塞性肺病、哮喘、癌症、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、变态反应或炎症性肠病。
18.如权利要求17所述的方法,其中,所述疾病或病症为疼痛。
19.如权利要求18所述的方法,其中,所述疼痛为神经性疼痛。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于辉瑞有限公司,未经辉瑞有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680045333.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。