[发明专利]螺环衍生物无效

专利信息
申请号: 200680045333.X 申请日: 2006-11-23
公开(公告)号: CN101321738A 公开(公告)日: 2008-12-10
发明(设计)人: 大卫·詹姆斯·若森;奈杰尔·艾伦·斯温 申请(专利权)人: 辉瑞有限公司
主分类号: C07D239/80 分类号: C07D239/80;A61K31/522;A61P25/00;A61P25/02
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人: 李剑
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中,

m是0、1或2;

X是O、S或N-CN;

R是F、Cl或CN;

A是C3-6亚环烷基,可选被C1-4烷基取代;并且

B是单键或C1-2亚烷基;

或者所述化合物的药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。

2.如权利要求1所述的化合物,其中,m为1。

3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中,X是O。

4.如权利要求1至3中任意一项所述的化合物,其中,R是Cl。

5.如权利要求1至4中任意一项所述的化合物,其中,A是亚环丁基。

6.如权利要求5所述的化合物,其中,A是1,3-亚环丁基。

7.如权利要求6所述的化合物,其中,A是反式-1,3-亚环丁基。

8.如权利要求1至7中任意一项所述的化合物,其中,B是单键。

9.一种化合物,所述化合物选自:

顺式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;

反式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;

3-[(8′-氟-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧甲基]环丁烷羧酸;

反式-3-[(8′-氰基-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;

1-[(8′-氟-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环己烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧甲基]环丁烷羧酸;

反式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环庚基-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;

反式-3-[(8′-氯-2′-氧代-2′,3′-二氢-1′H-螺环[环戊烷-1,4′-喹唑啉]-5′-基)氧]环丁烷羧酸;

或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。

10.一种药学组合物,所述组合物包括权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物,和药学上可接受载剂或稀释剂。

11.用作药物的如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。

12.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物在制造用于治疗其治疗与PDE7抑制剂相关的疾病或病症的药物中的用途。

13.如权利要求12所述的用途,其中,所述疾病或病症选自疼痛、与T-细胞相关的疾病、自体免疫疾病、多发性硬化、骨质疏松症、慢性阻塞性肺病、哮喘、癌症、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、变态反应或炎症性肠病。

14.如权利要求13所述的用途,其中,所述疾病或病症为疼痛。

15.如权利要求14所述的用途,其中,所述疼痛为神经性疼痛。

16.一种用于治疗疾病或病症的方法,所述疾病或病症的治疗与PDE7抑制剂相关,所述方法包括施予有效量的权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其药学上可接受盐、溶剂化物、多晶型物或前体药物。

17.如权利要求16所述的方法,其中,所述疾病或病症选自疼痛、与T-细胞相关的疾病、自体免疫疾病、多发性硬化、骨质疏松症、慢性阻塞性肺病、哮喘、癌症、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)、变态反应或炎症性肠病。

18.如权利要求17所述的方法,其中,所述疾病或病症为疼痛。

19.如权利要求18所述的方法,其中,所述疼痛为神经性疼痛。

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