[发明专利]用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新的吡唑并嘧啶化合物有效

专利信息
申请号: 200680045338.2 申请日: 2006-10-04
公开(公告)号: CN101321756A 公开(公告)日: 2008-12-10
发明(设计)人: T·J·古兹;K·帕契;M·P·德耶;M·拉伯里;K·M·基尔提卡 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;李炳爱
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 抑制剂 吡唑 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药,所述化合物选自具有下列结构式的化合物:

2.一种抑制患者的一种或多种细胞周期蛋白依赖性激酶的方法,所述方法包括给予所述患者治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药。

3.一种治疗患者的一种或多种与激酶相关的疾病的方法,所述方法包括给予所述患者治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药。

4.权利要求3的方法,其中所述激酶是细胞周期蛋白依赖性激酶。

5.权利要求4的方法,其中所述细胞周期蛋白依赖性激酶是CDK1、CDK2或CDK9。

6.权利要求5的方法,其中所述激酶是CDK2。

7.权利要求3的方法,其中所述激酶是促分裂原活化蛋白激酶(MAPK/ERK)。

8.权利要求3的方法,其中所述激酶是糖原合酶激酶3(GSK3β)。

9.权利要求3的方法,其中所述疾病选自:

膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌和皮肤癌,包括鳞状细胞癌;

白血病、急性淋巴细胞白血病、急性成淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、骨髓瘤和伯基特淋巴瘤;

急性髓细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、骨髓增生异常综合征和前髓细胞性白血病;

纤维肉瘤、横纹肌肉瘤;

头颈部淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、骨髓瘤;

星形细胞瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤和神经鞘瘤;

黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤胞癌和卡波西肉瘤。

10.一种治疗哺乳动物的一种或多种与细胞周期蛋白依赖性激酶相关的疾病的方法,所述方法包括给予所述哺乳动物

一定量的第一化合物,所述第一化合物是权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药;和

一定量的至少一种第二化合物,所述第二化合物是抗癌药;

其中第一化合物和第二化合物的用量产生疗效。

11.权利要求10的方法,所述方法还包括放疗。

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